ホームページ Apoptosis MDM2/MDMX inhibitor - p53 activator - Autophagy activator - Apoptosis related activator Nutlin-3a For research use only.

Nutlin-3a

別名：(-)-Nutlin-3

Nutlin-3a ((-)-Nutlin-3), the active enantiomer of Nutlin-3, inhibits the p53/MDM2 interaction with IC50 of 90 nM in a cell-free assay. Nutlin-3a induces autophagy and apoptosis in a p53-dependent manner.

Nutlin-3a化学構造

CAS No. 675576-98-4

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 35500 国内在庫なし(納期7~10日)
JPY 29500 国内在庫あり
JPY 88500 国内在庫あり
JPY 220500 国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970|電子メール：sales@selleck.co.jp
よく尋ねられる質問

製品安全説明書

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シグナル伝達経路

MDM2/MDMX Signaling Pathways

MDM2/MDMXシグナル伝達経路

MDM2/MDMX阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time 活性情報 PMID
MCF7 Cell cycle assay 4 uM 14 days Induction of cell cycle arrest in human MCF7 cells transfected with p53-targeting iRNA-based shRNA at 4 uM after 14 days by BrdU incorporation assay 16474381
MCF7 Cell cycle assay 4 uM 14 days Induction of cell cycle arrest in human MCF7 cells transfected hnRNPK-targeting iRNA-based shRNA at 4 uM after 14 days by BrdU incorporation assay 16474381
MCF7 Antiproliferative assay 4 uM 14 days Antiproliferative activity against human MCF7 cells at 4 uM after 14 days by coomassie staining 16474381
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生物活性

製品説明 Nutlin-3a ((-)-Nutlin-3), the active enantiomer of Nutlin-3, inhibits the p53/MDM2 interaction with IC50 of 90 nM in a cell-free assay. Nutlin-3a induces autophagy and apoptosis in a p53-dependent manner.
特性 Highly selective MDM2 inhibitor with a much lower effect on MDMX. Most effective on tumors with wild type p53.
Targets
p53-MDM2 interaction [3]
(Cell-free assay)
90 nM
In Vitro
In vitro Nutlin-3a displaces p53 from the binding pocket of MDM2 and thereby releases p53 from inhibition and proteasomal degradation, leading to induction of its downstream targets, cell cycle arrest, and apoptosis. Seven days of incubation with 10 μM nutlin-3a led to >90% inhibition of NIH3T3 cells’ growth[1]. Nutlin-3a stabilizes and activates p53, and induces p21 expression in a dose-dependent manner[1]. Nutlin-3a effectively depletes the S-phase compartment to 0.2-2% and increases the G1- and G2/M-phase compartments[1]. Nutlin-3a induces apoptosis in ~60% of SJSA-1 and MHM cells after 40 h, which increased further after 60 h (85% and 65%, respectively) [1].
Kinase Assay Biacore studies
Competition assays are performed on a Biacore S51. A Series S Sensor chip CM5 is derivatized for immobilization of a PentaHis antibody for capture of the His-tagged p53. The level of capture is ~ 200 response units (1 response unit corresponds to 1 pg of protein per mm 2). The concentration of MDM2 protein is kept constant at 300 nM. Test compounds are dissolved in DMSO at 10 mM and further diluted to make a concentration series of inhibitor in each MDM2 test sample. The assays are run at 25 °C in running buffer (10 mM Hepes, 0.15 M NaCl, 2% DMSO). MDM2-p53 binding in the presence of inhibitor is calculated as a percentage of binding in the absence of inhibitor and IC50 is calculated using Microsoft Excel
細胞実験 細胞株 OSA, T778, RMS13, U2OS, SaOS-2
濃度 ~5 μM
反応時間 120 h
実験の流れ SRB
実験結果図 Methods Biomarkers 結果図 PMID
Western blot p53 / MDM2 / p21 / Bax / Bak / Noxa / cleaved caspase / pro-caspase BMI-1 p53-Ser15 / p53-Ser37 / p53-Lys382 / MDM2 / CDC2 / PLK1 / HSC70 16014563
Immunofluorescence p-p21 / β-actin P53 Ac-p300 31083332
Growth inhibition assay Cell viability 26248031
In Vivo
In Vivo Nutlin-3a suppresses xenograft growth in a dose-dependent fashion with the highest dose (200 mg/kg) showing a substantial tumor shrinkage [1]. Nutlin-3 is a selective activator of the p53 pathway in vivo and highly efficacious against SJSA-1 osteosarcoma tumors[1]. Tumors with wild-type p53 and mdm2 gene amplification will respond best to therapy with Nutlin-3a.
動物実験 動物モデル SJSA-1 xenograft
投与量 50, 100, 200 mg/kg twice daily
投与経路 oral

化学情報

分子量 581.49 化学式

C30H30Cl2N4O4
CAS No. 675576-98-4 SDF --
Smiles CC(C)OC1=C(C=CC(=C1)OC)C2=NC(C(N2C(=O)N3CCNC(=O)C3)C4=CC=C(C=C4)Cl)C5=CC=C(C=C5)Cl
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL ( (171.97 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機
Clear solution
5%DMSO 40% 5% 50%ddH2O
10.0mg/ml (17.20mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 200 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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よくある質問（FAQ）

質問1:
What is the difference between S1061 (Nutlin-3) and S8059 (Nutlin-3a)?

回答
S1061 is a racemic mixture of Nutlin3a and Nutlin3b. s8059 is the active enantiomer of Nutlin3.

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