Idasanutlin (RG7388)

製品コード：S7205 純度：99.93%

Idasanutlin (RG7388) is a potent and selective p53-MDM2 inhibitor with IC50 of 6 nM showing improved in vitro binding as well as cellular potency/selectivity.

CAS No. 1229705-06-9

サイズ	価格(税別)	在庫状況
5mg	JPY 29500	国内在庫あり
25mg	JPY 74500	国内在庫あり
100mg	JPY 190500	国内在庫なし(納期7~10日)
1g	JPY 745500	国内在庫なし(納期7~10日)

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シグナル伝達経路

MDM2/MDMXシグナル伝達経路

MDM2/MDMX阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines	Assay Type	Incubation Time	活性情報	PMID
SJSA1 cells	Cytotoxic assay	16 h	Cytotoxicity against human SJSA1 cells assessed as growth inhibition after 16 hrs by EdU incorporation assay in presence of 10% human serum, IC50=0.045 μM	24601644
SJSA1 cells	Proliferation assay	1 h	Antiproliferative activity against human SJSA1 cells assessed as inhibition of EdU incorporation after 1 hr by Click-iT EdU HCS assay in presence of 10% human serum, IC50=0.045 μM	24456472
RKO cells	Cytotoxic assay		Cytotoxicity against human RKO cells expressing wild type p53 assessed as growth inhibition by MTT assay, IC50=0.07 μM	23808545
HCT116 cells	Cytotoxic assay		Cytotoxicity against human HCT116 cells expressing wild type p53 assessed as growth inhibition by MTT assay, IC50=0.01 μM	23808545
SJSA1 cells	Cytotoxic assay		Cytotoxicity against human SJSA1 cells expressing wild type p53 assessed as growth inhibition by MTT assay, IC50=0.01 μM	23808545
MDA-MB-435 cells	Cytotoxic assay		Cytotoxicity against human MDA-MB-435 cells expressing p53 mutant assessed as growth inhibition by MTT assay, IC50=9.1 μM	23808545
SW480 cells	Cytotoxic assay		Cytotoxicity against human SW480 cells expressing p53 mutant assessed as growth inhibition by MTT assay, IC50=13.3 μM	23808545
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生物活性

製品説明

Idasanutlin (RG7388) is a potent and selective p53-MDM2 inhibitor with IC50 of 6 nM showing improved in vitro binding as well as cellular potency/selectivity.

Targets

p53-MDM2 interaction ^[1]
(Cell-free assay)

6 nM

In Vitro
In vitro	Idasanutlin inhibits cell proliferation with IC50 of 30 nM, and induces dose-dependent p53 stabilization, cell cycle arrest, as well as cell apoptosis in cancer cells expressing wild-type p53. ^[1]
Kinase Assay	Biochemical Binding Affinity – HTRF Assay
Kinase Assay	The p53-MDM2 HTRF assay is performed in buffer containing 50 mM Tris-HCl, pH 7.4, 100 mM NaCl, 1 mM DTT, 0.02 or 0.2 mg/ml BSA. Small-molecule inhibitors are stored in aliquots as 10 mM stock solutions in DMSO at 4°C in 96-deep-well plates. It is thawed and mixed immediately prior to testing. The compound is incubated with GST-MDM2 and a biotinylated p53 peptide for one hour at 37°C. Phycolink goat anti-GST (Type 1) allophycocyanin and Eu-8044-streptavidin are then added and followed by one hour incubation at room temperature. Plates are read using the Envision fluorescence reader. IC50 values are determined from inter-plate duplicate or triplicate sets of data. Data are analyzed by XLfit4 (Microsoft) using a 4 Parameter Logistic Model (Sigmoidal Dose-Response Model) and the equation Y= (A+ ((B-A)/ (1+ ((C/x)^D)))), where A and B are enzyme activity in the absence or presence of infinite inhibitor compound, respectively, C is the IC50 and D is the Hill coefficient.
細胞実験	細胞株	wt-p53 cancer cell lines (SJSA1, RKO, HCT116)
	濃度	~10 μM
	反応時間	24 hours
	実験の流れ	Cell proliferation is evaluated by the tetrazolium dye assay. The concentration at which 50% inhibition (IC50) or 90% inhibition (IC90) of cell proliferation is determined from the linear regression of a plot of the logarithm of the concentration versus percent inhibition.
実験結果図	Methods	Biomarkers	結果図	PMID
	Western blot	p53 / MDM2 / Puma / Bax / Bak / Noxa / c-PARP-1 p21 EZH1 / H3K27me3		29232553
	Immunofluorescence	E-cadherin		25671108
	Growth inhibition assay	Cell viability Cell proliferation		29857559

In Vivo
In Vivo	In a mouse SJSA human osteosarcoma xenograft model, Idasanutlin (25 mg/kg p.o.) causes tumor growth inhibition and regression. ^[1] In a SJSA xenograft model, Idasanutlin results in induction of apoptosis and antiproliferation. ^[2]
動物実験	動物モデル	Mice bearing SJSA human osteosarcoma xenografts
	投与量	~50 mg/kg daily
	投与経路	p.o.

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT05952687	Withdrawn	Rhabdoid Tumor\|Atypical Teratoid/Rhabdoid Tumor\|Atypical Teratoid/Rhabdoid Tumor of CNS\|CNS Tumor	St. Jude Children''s Research Hospital	March 2024	Phase 1
NCT03287245	Terminated	Polycythemia Vera	Hoffmann-La Roche	February 21 2018	Phase 2
NCT03362723	Completed	Solid Tumors	Hoffmann-La Roche	November 27 2017	Phase 1

参考
[1] Ding Q, et al. J Med Chem. 2013, 56(14), 5979-5983. [2] Higgins B, et al. Clin Cancer Res. 2014, 20(14), 3742-3752.

参考

化学情報

分子量	616.48	化学式	C₃₁H₂₉Cl₂F₂N₃O₄
CAS No.	1229705-06-9	SDF	Download Idasanutlin (RG7388) SDFをダウンロードする
Smiles	CC(C)(C)CC1C(C(C(N1)C(=O)NC2=C(C=C(C=C2)C(=O)O)OC)C3=C(C(=CC=C3)Cl)F)(C#N)C4=C(C=C(C=C4)Cl)F
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	１ケ月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL ( (162.21 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):