RG-7112

別名：RO5045337

製品コード：S7030 純度：99.96%

RG7112 (RO5045337) is an orally bioavailable and selective p53-MDM2 inhibitor with HTRF IC50 of 18 nM.

CAS No. 939981-39-2

サイズ	価格(税別)	在庫状況
10mM (1mL in DMSO)	JPY 40500	国内在庫あり
5mg	JPY 29500	国内在庫あり
25mg	JPY 88500	国内在庫あり
100mg	JPY 220500	国内在庫なし(納期7~10日)
1g	JPY 598500	国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

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シグナル伝達経路

MDM2/MDMXシグナル伝達経路

MDM2/MDMX阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines	Assay Type	Incubation Time	活性情報	PMID
SJSA1	Cytotoxicity assay	5 days	Cytotoxicity against human SJSA1 cells expressing wild type p53 assessed as cell viability after 5 days by MTT assay, IC50 = 0.3 μM.	24900694
RKO	Cytotoxicity assay	5 days	Cytotoxicity against human RKO cells expressing wild type p53 assessed as cell viability after 5 days by MTT assay, IC50 = 0.4 μM.	24900694
HCT116	Cytotoxicity assay	5 days	Cytotoxicity against human HCT116 cells expressing wild type p53 assessed as cell viability after 5 days by MTT assay, IC50 = 0.5 μM.	24900694
SJSA1	Antiproliferative assay	1 hr	Antiproliferative activity against human SJSA1 cells assessed as inhibition of EdU incorporation after 1 hr by Click-iT EdU HCS assay in presence of 10% human serum, IC50 = 0.581 μM.	24456472
SJSA1	Cytotoxicity assay	16 hrs	Cytotoxicity against human SJSA1 cells assessed as growth inhibition after 16 hrs by EdU incorporation assay in presence of 10% human serum, IC50 = 0.581 μM.	24601644
MDA-MB-435	Cytotoxicity assay	5 days	Cytotoxicity against human MDA-MB-435 cells expressing p53 mutant assessed as cell viability after 5 days by MTT assay, IC50 = 9.9 μM.	24900694
SW480	Cytotoxicity assay	5 days	Cytotoxicity against human SW480 cells expressing p53 mutant assessed as cell viability after 5 days by MTT assay, IC50 = 16.6 μM.	24900694
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生物活性

製品説明

RG7112 (RO5045337) is an orally bioavailable and selective p53-MDM2 inhibitor with HTRF IC50 of 18 nM.

Targets

MDM2 ^[1] (Cell-free assay)	p53-MDM2 interaction ^[1] (Cell-free assay)
11 nM(Kd)	18 nM

In Vitro
In vitro	RG7112 is a potent and selective member of the nutlin family of MDM2 antagonists currently in phase I clinical studies. RG7112 binds MDM2 with high affinity (K_D of 10.7 nM), blocking its interactions with p53 in vitro. A crystal structure of the RG7112–MDM2 complex reveals that the small molecule binds in the p53 pocket of MDM2, mimicking the interactions of critical p53 amino acid residues. Treatment of cancer cells expressing wild-type p53 with RG7112 activates the p53 pathway, leading to cell-cycle arrest and apoptosis. RG7112 shows potent antitumor activity against a panel of solid tumor cell lines. However, its apoptotic activity varies widely with the best response observed in osteosarcoma cells with MDM2 gene amplification. ^[1]
実験結果図	Methods	Biomarkers	結果図	PMID
	Western blot	MDM2 / PARP / Cleaved PARP p-TP53 / PUMA / Survivin		30022047
	Immunofluorescence	p53 / p21		30022047
	Growth inhibition assay	Cell viability		30022047

In Vivo
In Vivo	RG7112 activates p53 pathway and induces apoptosis in tumor cells in vivo. Oral administration of RG7112 to human xenograft-bearing mice at nontoxic concentrations caused dose-dependent changes in proliferation/apoptosis biomarkers as well as tumor inhibition and regression. Notably, RG7112 is highly synergistic with androgen deprivation in LNCaP xenograft tumors. ^[1]
動物実験	動物モデル	SJSA-1, SJSA-1luc2, and MHM xenografted Balb/c nude mice
	投与量	25–200 mg/kg
	投与経路	oral

参考
[1] Vu B, et al. ACS Med Chem Lett. 2013, 4(5):466-9.

参考

[1] Vu B, et al. ACS Med Chem Lett. 2013, 4(5):466-9.

化学情報

分子量	726.28	化学式	C₃₈H₄₈Cl₂N₄O₄S
CAS No.	939981-39-2	SDF	Download RG-7112 SDFをダウンロードする
Smiles	CCOC1=C(C=CC(=C1)C(C)(C)C)C2=NC(C(N2C(=O)N3CCN(CC3)CCCS(=O)(=O)C)(C)C4=CC=C(C=C4)Cl)(C)C5=CC=C(C=C5)Cl
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	１ケ月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL ( (137.68 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):