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JHU37152

JHU37152 is a Designer Receptors Exclusively Activated by Designer Drug (DREADD) agonist with Ki of 1.8 nM and 8.7 nM for human muscarinic acetylcholine M3 receptors (hM3Dq) and hM4Di in vitro, respectively. And EC50 values are 5 nM and 0.5 nM for hM3Dq and hM4Di in fluorescent and BRET-based assays in HEK-293 cells, respectively.

JHU37152化学構造

CAS No. 2369979-67-7

サイズ 価格(税別) 在庫状況
JPY 16200 国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
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製品安全説明書

現在のバッチを見る： S978901 DMSO] 72 mg/mL] false] Ethanol] 24 mg/mL] false] Water] Insoluble] false 純度： 99.79%
99.79

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シグナル伝達経路

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AChR阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 JHU37152 is a Designer Receptors Exclusively Activated by Designer Drug (DREADD) agonist with Ki of 1.8 nM and 8.7 nM for human muscarinic acetylcholine M3 receptors (hM3Dq) and hM4Di in vitro, respectively. And EC50 values are 5 nM and 0.5 nM for hM3Dq and hM4Di in fluorescent and BRET-based assays in HEK-293 cells, respectively.
Targets
hM4Di [1]
(Cell-free assay)		 hM3Dq [1]
(Cell-free assay)		 hM3Dq [1]
(Cell-free assay)		 hM4Di [1]
(Cell-free assay)
0.5 nM(EC50) 1.8 nM(Ki) 5 nM(EC50) 8.7 nM(Ki)
In Vitro
In vitro

JHU37152 is a potent DREADD agonist with high potency and efficacy in fluorescent and BRET-based assays in HEK-293 cells, whereas no responses are observed in untransfected HEK-293 cells.[1]
細胞実験 細胞株 HEK-293 cells
濃度 --
反応時間 250 s
実験の流れ

HEK-293 cells are transfected with 7 µg/dish of the cDNA encoding for hM3Dq or hM4Di and 7 µg/dish of GCaMP6. 48 hours after transfection, cells are harvested, washed, resuspended in Mg2+-free Locke's buffer pH 7.4 containing 5.6  mM of glucose and approximately 200,000 cells/well are distributed in black 96-well plates. Increasing concentrations of JHU37152 are added to the cells and fluorescence intensity (excitation at 480 nM, emission at 530 nM) is measured at 18-s intervals during 250 s using a PHERAstar FSX. The net change in intracellular Ca2+ concentration is expressed as F − F0 where F is the fluorescence at a given concentration of ligand and F0 is the average of the baseline values (fluorescence values of buffer-treated wells).
In Vivo
In Vivo

JHU37152 exhibits high in vivo DREADD potency. JHU37152 exhibits selective [3H]clozapine displacement from DREADDs in brain tissue from WT and D1-DREADD mice.[1]
動物実験 動物モデル 6 week-old male wild-type C57BL/6J mice, 6 week-old male Sprague–Dawley rats
投与量 0.01 mg/kg - 0.3 mg/kg
投与経路 IP

化学情報

分子量 358.84 化学式

C19H20ClFN4
CAS No. 2369979-67-7 SDF --
Smiles CCN1CCN(CC1)C2=NC3=CC(=CC=C3NC4=CC=CC(=C24)F)Cl
保管 3 years -20°C powder

In vitro
Batch:

DMSO : 72 mg/mL ( (200.64 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 24 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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