Catharanthine

製品コード：S3202 純度：99.93%

Catharanthine inhibits nicotinic receptor mediated diaphragm contractions with IC50 of 59.6 μM.

CAS No. 2468-21-5

サイズ	価格(税別)	在庫状況
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シグナル伝達経路

AChRシグナル伝達経路

AChR阻害剤の選択性比較

阻害剤	Citation	AChR	mAChR	nAChR	AChE	muscarinic receptors	その他
(-)-Huperzine A (HupA)	1				++++
PNU-120596	8			+++
4-DAMP	0		++++
VU 0365114	0		++
Pseudocoptisine chloride	0				+
Pimethixene maleate	0		++++				5-HT2B,5-HT2A,Histamine H1 Receptor
Myosmine	0			++
Caulophylline (N-Methylcytisine)	0			+++			NF-κB,IKK,IκB
VU0119498	0		+
VU0238441	0		++
RHC 80267	0	+
NS 1738	0			++			<i>Xenopus laevis</i> oocyte α7 nAChR
VU0238429	0		++
Batefenterol	0		++++				hβ2-adrenoceptor
Nodakenin	0
Jatrorrhizine chloride	0
Imidafenacin	0		++++
Tropisetron	2			++++			5-HT3 receptor
Acotiamide	0
Isoimperatorin	0
Jatrorrhizine	0
Palmatine	1						BChE
Loganin	0				++		BChE,BACE1
Itopride hydrochloride	0				++		dopamine D2-receptor
Benzethonium Chloride	5			+++
Hyoscyamine	1	+++				+++
Adiphenine HCl	0			++
Otilonium Bromide	2		✔
Irsogladine	0	✔					PDE
(-)-Carvone	0				✔
Sofpironium bromide	0		✔
Nitrocaramiphen hydrochloride	0		✔
Vasicine (hydrochloride)	0				✔		BChE
W-84 Dibromide	0	✔
Picfeltarraenin IB	0				✔
Nodakenetin	0				✔		RLAR,PTP1B,α-glucosidase
α-Conotoxin GI	0			✔
BNC210	0			✔
Huperzine B	0				✔
Dehydroevodiamine hydrochloride	0				✔
Pentoxyverine Citrate	0		✔
Hexamethonium Dibromide	0	✔					Dopamine subtype 2 receptor
Catharanthine	0			✔

1. "+" indicates inhibitory effect. Increased inhibition is marked by a higher "+" designation. 2. "✔" indicates inhibitory effect, but without specific value.

生物活性

製品説明

Catharanthine inhibits nicotinic receptor mediated diaphragm contractions with IC50 of 59.6 μM.

Targets

nicotinic receptor ^[1]

In Vitro
In vitro	Catharanthine evokes a concentration-dependent attenuation of carbachol responses in the rat ileum preparation, producing rightward curve displacements and decreases in maximal agonist responses. The mixture of serpentine, plus ajmalicine and catharanthine reveals a concentration-dependent inhibitory effect of acethylcholinesterase (AchE), with an IC50 at ca. 2.25 μg/mL. ^[1] Catharanthine can induce the self-association of tubulin into linear indefinite polymers with an efficacy that is 75% that of vinblastine or vincristine. Catharanthine binds to tubulin alpha-beta dimer with binding constant of 2.8 mM. ^[2] Catharanthine stimulates release of amylase from pancreatic fragments and to cause extensive degranulation of pancreatic acinar cells with accumulation of membrane material in the Golgi region. Catharanthine induces a delayed release of Ca2+ from prelabeled pancreatic fragments as compared to bethanechol. ^[3] Catharanthine inhibits epibatidine-induced Ca(2+) influx in TE671-α, -β, -γ, -δ cells in a noncompetitive manner with similar potencies IC50 of 17 mM-25 mM. Catharanthine inhibits [3H]TCP binding to the desensitized Torpedo AChR with higher affinity compared to the resting AChR. Catharanthine enhances [3H]cytisine binding to resting but activatable Torpedo AChRs, suggesting desensitizing properties. ^[4]

参考
[1] Pereira DM, et al. Phytomedicine, 2010, 17(8-9), 646-652. [2] Prakash V, et al. Biochemistry, 1991, 30(3), 873-880. [3] Williams JA, et al. Cell Tissue Res, 1978, 192(2), 277-284. [4] Arias HR, et al. Neurochem Int, 2010, 57(2), 153-161. + 展開

参考

[4] Arias HR, et al. Neurochem Int, 2010, 57(2), 153-161.

+ 展開

化学情報

分子量	336.43	化学式	C₂₁H₂₄N₂O₂
CAS No.	2468-21-5	SDF	Download Catharanthine SDFをダウンロードする
Smiles	CCC1=CC2CC3(C1N(C2)CCC4=C3NC5=CC=CC=C45)C(=O)OC
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	１ケ月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 67 mg/mL ( (199.14 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 1 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
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C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):