Batefenterol

別名：GSK961081, TD-5959

製品コード：S0032 純度：99.09%

Batefenterol (GSK961081, TD-5959) is both a muscarinic receptor antagonist and a β2-adrenoceptor agonist with Ki of 1.4 nM, 1.3 nM and 3.7 nM for hM2, hM3 muscarinic receptors and hβ2-adrenoceptor, respectively.

CAS No. 743461-65-6

サイズ	価格(税別)	在庫状況
5mg	JPY 100900	国内在庫あり
25mg	JPY 299900	国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：sales@selleck.co.jp よく尋ねられる質問

製品安全説明書

現在のバッチを見る： S003201 DMSO] 100 mg/mL] false] Water] Insoluble] false] Ethanol] Insoluble] false 純度： 99.09%

99.09

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シグナル伝達経路

AChRシグナル伝達経路

AChR阻害剤の選択性比較

阻害剤	Citation	HDAC	HDAC1	HDAC2	HDAC3	HDAC4	HDAC5	HDAC6	HDAC7	HDAC8	HDAC9	HDAC10	HDAC11	HD1	HD2	その他
Entinostat (MS-275)	406		+		+
TSA (Trichostatin A)	281	++++
Mocetinostat (MGCD0103)	114		++	++	+								+
MC1568	50													++
Tubastatin A HCl	47							+++		+
Givinostat hydrochloride monohydrate	32													++++	+++
Dacinostat (LAQ824)	22	+++
CUDC-101	23	++++	++++	+++	+++	+++	+++	++++	+	++	++	+++				EGFR,HER2
Quisinostat (JNJ-26481585) 2HCl	59		++++	++++	++++	++++	++++			++++		++++	++++
Pracinostat (SB939)	23		+++	++	+++	++	+++	+	++	++	++	+++	++
PCI-34051	52									+++
Droxinostat	14				+			+		+
Abexinostat (PCI-24781)	24		++++	+++	++++			+++		++		+++
RGFP966	111				++
AR-42	29	+++
Ricolinostat (ACY-1215)	70		++	+++	++			++++		++
Tacedinaline (CI994)	41		+	+	+
Fimepinostat (CUDC-907)	36		++++	++++	++++			+++				++++	++++			PI3Kα,PI3Kδ,PI3Kβ
M344	11	++
Tubacin	35							++++
RG2833 (RGFP109)	22		++		+++
Resminostat	7		+++		+++			++
Tubastatin A	103							+++
SW-100	0							++++
KT-531	0							++++
CXD101	0		++	+	+
KA2507	0							++++
BRD-6929	1		+++	++
ACY-775	2							++++
Tubastatin A TFA	2							+++
BRD3308	0		+	+	++
SIS17	4												+
SR-4370	0		++	+	++++			+		+
TC-H 106	3		++	++	+++
NKL 22	0	+
Tinostamustine(EDO-S101)	0		++++	++++	+++			++++		++		++
SKLB-23bb	0							++
TH34	2							+		+		+
Suberohydroxamic acid	0		++		++
UF010	1		++++	++++	++++			+++		++++		+++
WT161	4		++++	+++				++++
ACY-738	4							++++
Tucidinostat (Chidamide)	25		++	++	++							++
TMP195	18					++	++		+++		+++
Citarinostat (ACY-241)	5		+++	+++	+++			++++		++
BRD73954	0							+++		++
BG45	7		+	+	++
Domatinostat (4SC-202)	13		+	+	+		+				+	+	+
CAY10603	24							++++
LMK-235	39					+++	++++
Splitomicin	0	+
Santacruzamate A (CAY10683)	25			++++
Nexturastat A	14							++++
TMP269	30					++	++		+++		+++
HPOB	3		+	+	+			++		+		+
Pyroxamide (NSC 696085)	0		++
Sodium butyrate	33	✔
Curcumin	47	✔														NF-κB,Nrf2,Ferroptosis
Scriptaid	13	✔
TNG260	0		✔
Tefinostat(CHR-2845)	0	✔
ITF3756	0							✔
4-PBA (4-Phenylbutyric acid)	18	✔
GSK3117391	0	✔
BML-210 (CAY10433)	1	✔
Sulforaphane	18	✔														ROS,NF-κB,Nrf2
Raddeanin A	1	✔
Isoguanosine	0				✔											FLT3
Sinapinic Acid	1	✔														ACE1
Tasquinimod	18					✔
(-)-Parthenolide	22		✔													NF-κB,p53,MDM2

1. "+" indicates inhibitory effect. Increased inhibition is marked by a higher "+" designation. 2. "✔" indicates inhibitory effect, but without specific value.

生物活性

製品説明

Targets

hM3 muscarinic receptor ^[1] (Cell-free assay)	hM2 muscarinic receptor ^[1] (Cell-free assay)	hβ2-adrenoceptor ^[1] (Cell-free assay)
1.3 nM(Ki)	1.4 nM(Ki)	3.7 nM(Ki)

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT02064504	Completed	Pulmonary Disease Chronic Obstructive	GlaxoSmithKline	February 19 2014	Phase 1
NCT00550225	Completed	Pulmonary Disease Chronic Obstructive	Theravance Biopharma\|GlaxoSmithKline	November 29 2007	Phase 1

参考
[1] Sharath S Hegde, et al. J Pharmacol Exp Ther. 2014 Oct;351(1):190-9.

参考

[1] Sharath S Hegde, et al. J Pharmacol Exp Ther. 2014 Oct;351(1):190-9.

化学情報

分子量	740.24	化学式	C₄₀H₄₂ClN₅O₇
CAS No.	743461-65-6	SDF	--
Smiles	COC1=CC(=C(C=C1CNCC(C2=C3C=CC(=O)NC3=C(C=C2)O)O)Cl)NC(=O)CCN4CCC(CC4)OC(=O)NC5=CC=CC=C5C6=CC=CC=C6
保管	3 years -20°C powder	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3 years -20°C powder	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	１ケ月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL ( (135.09 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
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C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
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