(-)-Huperzine A (HupA)

(-)-Huperzine A is a potent, highly specific and reversible inhibitor of acetylcholinesterase (AChE) with Ki of 7 nM, exhibiting 200-fold more selectivity for G4 AChE over G1 AChE. Also acts as an NMDA receptor antagonist. Phase 4.

(-)-Huperzine A (HupA)化学構造

CAS No. 102518-79-6

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よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例(1)

製品安全説明書

現在のバッチを見る: S225101 5%TFA] 7.54 mg/mL] false] DMSO] Insoluble] false] Water] Insoluble] false 純度: 98.19%
98.19

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シグナル伝達経路

AChR阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 (-)-Huperzine A is a potent, highly specific and reversible inhibitor of acetylcholinesterase (AChE) with Ki of 7 nM, exhibiting 200-fold more selectivity for G4 AChE over G1 AChE. Also acts as an NMDA receptor antagonist. Phase 4.
特性 Greater penetration of the blood-brain barrier, higher oral bioavailability, and longer AChE inhibition relative to tacrine, donepezil, and rivastigmine.
Targets
AChE (G4 form) [1]
7 nM(Ki)
In Vitro
In vitro (-)-Huperzine A is a novel alkaloid isolated from the Chinese herb Huperzia serrata. (-)-Huperzine A preferentially inhibits tetrameric AChE (G4 form). (-)-Huperzine A is more potent than tacrine, physostigmine, galanthamine, and rivastigmine with respect to inhibition of AChE activity, whereas HupA is the least potent BuChE inhibitor among the inhibitors. [1] (-)-Huperzine A possesses the ability to protect cells against hydrogen peroxide, β-amyloid protein, glutamate, ischemia and staurosporine-induced cytotoxicity and apoptosis. These protective effects are related to its ability to attenuate oxidative stress, regulate the expression of apoptotic proteins Bcl-2, Bax, P53, and caspase-3, protect mitochondria, upregulate nerve growth factor and its receptors, and interfere with amyloid precursor protein metabolism. [3]
In Vivo
In Vivo (-)-Huperzine A can ameliorate the learning and memory deficiency in animal models and AD patients. Its potentially beneficial actions include modification of β-amyloid peptide processing, reduction of oxidative stress, neuronal protection against apoptosis, and regulation of the expression and secretion of nerve growth factor (NGF) and NGF signaling. [2] (-)-Huperzine A significantly inhibits AChE activity in the cortex, hippocampus, striatum, medial septum, medulla oblongata, cerebellum, and hypothalamus of rats that are killed 30 min following the administration of (-)-Huperzine A at several dose levels compared with the saline control. [3]
動物実験 動物モデル Male Sprague-Dawley rats
投与量 0.1 mg/kg
投与経路 Orally

化学情報

分子量 242.32 化学式

C15H18N2O

CAS No. 102518-79-6 SDF Download (-)-Huperzine A (HupA) SDFをダウンロードする
Smiles CC=C1C2CC3=C(C1(CC(=C2)C)N)C=CC(=O)N3
保管

In vitro
Batch:

5%TFA : 7.54 mg/mL

DMSO : Insoluble ( 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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