Pimethixene maleate

別名:Pimetixene maleate

Pimethixene (Pimetixene) maleate, an antihistamine, anntimigraine agent and antiserotonergic compound, is a highly potent antagonist of a broad range of monoamine receptors, including a variety of serotonin receptors. Pimethixene maleate inhibits 5-HT2A, 5-HT2B, 5-HT2C, 5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT6, 5-HT7, Adrenergic α-1A, Dopamine D1 Receptor, Dopamine D2 Receptor, Dopamine D4.4 Receptor, Histamine H1 Receptor, Muscarinic M1 and Muscarinic M2 with pKi of 10.22, 10.44, 8.42, 7.63, < 5, 7.30, 7.28, 7.61, 6.37, 8.19, 7.54, 10.14, 8.61 and 9.38, respectively.

Pimethixene maleate化学構造

CAS No. 13187-06-9

サイズ 価格(税別) 在庫状況
JPY 22000 国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970|電子メール:[email protected]
よく尋ねられる質問

製品安全説明書

現在のバッチを見る: S391301 DMSO] 82 mg/mL] false] Ethanol] 7 mg/mL] false] Water] Insoluble] false 純度: 99.97%
99.97

Pimethixene maleate関連製品

5-HT Receptor阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Pimethixene (Pimetixene) maleate, an antihistamine, anntimigraine agent and antiserotonergic compound, is a highly potent antagonist of a broad range of monoamine receptors, including a variety of serotonin receptors. Pimethixene maleate inhibits 5-HT2A, 5-HT2B, 5-HT2C, 5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT6, 5-HT7, Adrenergic α-1A, Dopamine D1 Receptor, Dopamine D2 Receptor, Dopamine D4.4 Receptor, Histamine H1 Receptor, Muscarinic M1 and Muscarinic M2 with pKi of 10.22, 10.44, 8.42, 7.63, < 5, 7.30, 7.28, 7.61, 6.37, 8.19, 7.54, 10.14, 8.61 and 9.38, respectively.
Targets
5-HT2B [1]
(Cell-free assay)
5-HT2A [1]
(Cell-free assay)
Histamine H1 Receptor [1]
(Cell-free assay)
Muscarinic M2 [1]
(Cell-free assay)
Muscarinic M1 [1]
(Cell-free assay)
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10.44(pKi) 10.22(pKi) 10.14(pKi) 9.38(pKi) 8.61(pKi)
In Vitro
In vitro

Pimethixene shows the least potency against pancreatic cancer cell lines with an IC50 up to a millimolar concentration.[2]

細胞実験 細胞株 pancreatic cancer cell lines
濃度 10 pM-5 mM
反応時間 4 days
実験の流れ

For IC50 determination of drugs, 5000 cells were seeded in 96‐well plates on day 0. On day 1, drugs in a series of 10‐fold dilutions were added to the cells. For dasatinib and FTY‐720, the doses were from 10 μM to 10 pM; For phenothiazines, the concentration was from 100 μM except pimethixene (5 mM). On day 4, MTT (3‐(4,5‐Dimethylthiazol‐2‐yl)‐2,5‐diphenyltetrazolium bromide) based assays were performed and absorbance was measured at 595 nm with 630 nm.

化学情報

分子量 409.5 化学式

C23H23NO4S

CAS No. 13187-06-9 SDF --
Smiles CN1CCC(CC1)=C2C3=CC=CC=C3SC4=CC=CC=C24.OC(=O)\C=C/C(O)=O
保管 3 years -20°C powder

In vitro
Batch:

DMSO : 82 mg/mL ( (200.24 mM); 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 7 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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