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CH5138303

CH5138303 is an orally available Hsp90 inhibitor with Kd of 0.48 nM.

CH5138303化学構造

CAS No. 959763-06-5

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 59500 国内在庫あり
JPY 22000 国内在庫あり
JPY 50800 国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
よく尋ねられる質問

製品安全説明書

現在のバッチを見る： S734001 DMSO] 83 mg/mL] false] Water] Insoluble] false] Ethanol] Insoluble] false 純度： 99.05%
99.05

CH5138303関連製品

シグナル伝達経路

HSP (HSP90) Signaling Pathways

HSP (HSP90)シグナル伝達経路

HSP (HSP90)阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time 活性情報 PMID
NCI-N87 cells Function assay 0.04 to 5 uM 24 h Inhibition of Hsp90 in human NCI-N87 cells assessed as reduction in EGFR protein level at 0.04 to 5 uM after 24 hrs by Western blotting analysis 24369839
NCI-N87 cells Cytotoxicity assay 4 days Cytotoxicity against human NCI-N87 cells after 4 days by CCk-8 assay, IC50=0.066 μM 24369839
HCT116 cells Cytotoxicity assay 4 days Cytotoxicity against human HCT116 cells after 4 days by CCk-8 assay, IC50=0.098 μM 24369839
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生物活性

製品説明 CH5138303 is an orally available Hsp90 inhibitor with Kd of 0.48 nM.
Targets
HSP90α [1]
(Cell-free assay)
0.48 nM(Kd)
In Vitro
In vitro CH5138303 shows high affinity to Hsp90αand potent cell growth inhibitory activity against an HCT116 colorectal cancer cell line and an NCI-N87 gastric cancer cell line with IC50 of 98 nM and 66 nM, respectively. [1] Besides, CH5138303 also demonstrates liver microsomal stability. [1]
Kinase Assay Surface plasmon resonance direct binding assay for Hsp90α
Measurements are performed on a Biacore2000 at a flow rate of 30 μL/min, 25 °C in 50 mM Tris-based saline, pH 7.6, 0.005% Tween20 and 1% DMSO. Biotinylated N-terminal Hsp90α (9–236) is coupled on a streptavidin-coated surface of a sensorchip to a density of ca. 2000 RU.
細胞実験 細胞株 HCT116 and NCI-N87 cell lines
濃度 ~10 μM
反応時間 4 days
実験の流れ

HCT116 cell line and NCI-N87 cell line are cultured according to the supplier’s instructions. Cells suspended in a medium are added to solutions containing various concentrations of the test substance, and the cells are cultured at 37 °C in 5% CO2. Four days later, Cell Counting Kit-8 solution is added and absorbance at 450 nm is measured with Microplate-Reader iMark. Antiproliferative activity is calculated by the formula (1−T/C) × 100 (%), where T represents the absorbance of drug-treated cells and C that of untreated control cells at 450 nm. The 50% inhibition concentration (IC50) values are calculated using Microsoft Excel 2007.
In Vivo
In Vivo CH5138303 (50 mg/kg p.o.) displays high oral bioavailability in mice and produces potent antitumor efficacy in a human NCI-N87 gastric cancer xenograft model.[1]
動物実験 動物モデル Mice with human NCI-N87 gastric cancer xenograft.
投与量 50 mg/kg
投与経路 p.o.

化学情報

分子量 415.9 化学式

C19 H18 Cl N5 O2 S
CAS No. 959763-06-5 SDF Download CH5138303 SDFをダウンロードする
Smiles C1C2=C3C(=CC(=C(C3=CC=C2)C4=NC(=NC(=N4)SCCCC(=O)N)N)Cl)CO1
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 83 mg/mL ( (199.56 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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