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HSP990 (NVP-HSP990)

HSP990 (NVP-HSP990) is a novel, potent and selective HSP90 inhibitor for HSP90α/β with IC50 of 0.6 nM/0.8 nM. NVP-HSP990 induces cell cycle arrest and apoptosis.

HSP990 (NVP-HSP990)化学構造

CAS No. 934343-74-5

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10mM (1mL in DMSO) JPY 29500 国内在庫あり
JPY 22000 国内在庫あり
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代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
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シグナル伝達経路

HSP (HSP90) Signaling Pathways

HSP (HSP90)シグナル伝達経路

HSP (HSP90)阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time 活性情報 PMID
human GTL16 cells Cytotoxicity assay 72 h Cytotoxicity against human GTL16 cells after 72 hrs by CellTitre-Glo assay, IC50=0.014 μM 25368984
human A375 cells Cytotoxicity assay Cytotoxicity against human A375 cells in presence of HSF1 knock down treatment, IC50=0.006 μM 26164188
human A2058 cells Cytotoxicity assay Cytotoxicity against human A2058 cells in presence of HSF1 knock down treatment, IC50=0.0052 μM 26164188
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生物活性

製品説明 HSP990 (NVP-HSP990) is a novel, potent and selective HSP90 inhibitor for HSP90α/β with IC50 of 0.6 nM/0.8 nM. NVP-HSP990 induces cell cycle arrest and apoptosis.
特性 NVP-HSP990 is an orally available HSP90 inhibitor and is structurally distinct from other clinical HSP90 inhibitors.
Targets
HSP90α [1]
(Cell-free assay)		 HSP90β [1]
(Cell-free assay)
0.6 nM 0.8 nM
In Vitro
In vitro NVP-HSP990 is based on a 2-amino-4-methyl-7,8-dihydropyrido[4,3-d]pyrimidin-5(6H)-one scaffold, which is structurally distinct from other known HSP90 inhibitors. NVP-HSP990 binds to the N-terminal ATP-binding domain of HSP90. NVP-HSP990 exhibits single digit nanomolar IC50 values on three of the HSP90 isoforms (HSP90α, HSP90β, and GRP94) and 320 nM IC50 value on the fourth (TRAP-1), with selectivity against unrelated enzymes, receptors, and kinases. NVP-HSP990 dissociates the HSP90-p23 complex, depleted client protein c-Met, and induced Hsp70 in c-Met amplified GTL-16 gastric tumor cells. NVP-HSP990 potently inhibites the growth of human cell lines and primary patient samples from a variety of tumor types. [1] NVP-HSP990 displays dose- and time-dependent effects on HSP90 client proteins. NVP-HSP990 inhibits Glioma tumor-initiating cells (GIC) proliferation in all GIC lines, with IC50 values ranging approximately between 10 and 500 nM. Olig2 is a functional marker associated with cell proliferation and response to NVP-HSP990, as NVP-HSP990 attenuated cell proliferation in Olig2-high GIC lines. In addition, NVP-HSP990 disrupted cell-cycle control mechanism by decreasing CDK2 and CDK4 and elevating apoptosis-related molecules. [2]
Kinase Assay HSP90 binding, ATPase, and selectivity profiling assays
The potency of HSP90 inhibitors for HSP90α, HSP90β, and Grp94 is determined by AlphaScreen competition binding assays, and activity against TRAP-1 is assessed by an ATPase assay.
細胞実験 細胞株 GICs
濃度 ~1 μM
反応時間 7 days
実験の流れ

Dissociated GICs are plated at 10 cells/μL in 6-well plates and incubated with various concentrations of NVP-HSP990 for 7 days. Formed tumorspheres are dissociated into single cells and counted with hemocytometer using 0.2% Trypan blue exclusion.
実験結果図 Methods Biomarkers 結果図 PMID
Western blot HSP90 / HSP70 EGFR / ErbB2 / ErbB3 / IGF-1R p-Akt / Akt / p-ERK / ERK / pp70S6K / p70S6K / p4EBP1 / 4EBP1 24100469
In Vivo
In Vivo NVP-HSP990 exhibits drug-like pharmaceutical and pharmacologic properties with high oral bioavailability. In the GTL-16 xenograft model, a single oral administration of 15 mg/kg of NVP-HSP990 induced sustained downregulation of c-Met and upregulation of Hsp70. In repeat dosing studies, NVP-HSP990 treatment resulted in tumor growth inhibition of GTL-16 and other human tumor xenograft models driven by well-defined oncogenic HSP90 client proteins. [1]
動物実験 動物モデル GTL-16, NCI-H1975, BT474, and MV4;11 tumor xenografted nude and SCID mice models
投与量 15 mg/kg
投与経路 Oral
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT00879905 Completed
Advanced Solid Malignancies
Novartis Pharmaceuticals|Novartis
 May 2009 Phase 1

化学情報

分子量 379.39 化学式

C20H18FN5O2
CAS No. 934343-74-5 SDF Download HSP990 (NVP-HSP990) SDFをダウンロードする
Smiles CC1=C2C(=NC(=N1)N)CC(NC2=O)C3=C(C=C(C=C3)F)C4=NC(=CC=C4)OC
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 76 mg/mL ( (200.32 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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