ホームページ Cytoskeletal Signaling HSP (HSP90) inhibitor DTHIB For research use only.

DTHIB

DTHIB (Direct Targeted HSF1 InhiBitor) is a direct and selective inhibitor of heat shock factor 1 (HSF1) with Kd of 160 nM for DTHIB binding to the HSF1 DNA binding domain (DBD). DTHIB exhibits potently anticancer activities.

DTHIB化学構造

CAS No. 897326-30-6

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代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
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文献中Selleckの製品使用例（1）

製品安全説明書

現在のバッチを見る： S980601 DMSO] 86 mg/mL] false] Ethanol] 17 mg/mL] false] Water] Insoluble] false 純度： 99.76%
99.76

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生物活性

製品説明 DTHIB (Direct Targeted HSF1 InhiBitor) is a direct and selective inhibitor of heat shock factor 1 (HSF1) with Kd of 160 nM for DTHIB binding to the HSF1 DNA binding domain (DBD). DTHIB exhibits potently anticancer activities.
Targets
HSF1 [1]
(Cell-free assay)
160 nM(Kd)
In Vitro
In vitro

Direct Targeted HSF1 InhiBitor (DTHIB) physically engages HSF1 and selectively stimulates degradation of nuclear HSF1. DTHIB robustly inhibits the HSF1 cancer gene signature and prostate cancer cell proliferation.[1]
細胞実験 細胞株 C4-2, PC-3, BPH-1 cells
濃度 0.5 μM, 1.0 μM, 2.5 μM, 5 μM
反応時間 36-hour, 48-hour, 96-hour
実験の流れ

C4-2 Scr and shHSF1 cells exposed to 36-hour treatment with 2.5 μM DTHIB are evaluated for HSF1 target gene expression by qRT-PCR.
In Vivo
In Vivo

DTHIB potently attenuates tumor progression in four therapy-resistant prostate cancer animal models, including an NEPC model, where it causes profound tumor regression.[1]
動物実験 動物モデル 6-week-old nude (nu/nu) mice; 6 week-old C57BL/6 mice
投与量 1 mg/kg, 5 mg/kg
投与経路 IP

化学情報

分子量 309.68 化学式

C13H9ClFN3O3
CAS No. 897326-30-6 SDF --
Smiles [O-][N+](=O)C1=CC(=CC=C1Cl)NC(=O)NC2=CC=C(F)C=C2
保管 3 years -20°C powder

In vitro
Batch:

DMSO : 86 mg/mL ( (277.7 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 17 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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