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Pimitespib (TAS-116)

Pimitespib (TAS-116) is a novel, small-molecule HSP90 inhibitor which inhibits geldanamycin-FITC binding to HSP90 proteins with Ki values of 34.7 nmol/L, 21.3 nmol/L, >50,000 nmol/L, and >50,000 nmol/L for HSP90α, HSP90β, GRP94, and TRAP1, respectively. Furthermore, TAS-116 does not inhibit other ATPases such as HSP70 (IC50 >200 μmol/L).

Pimitespib (TAS-116)化学構造

CAS No. 1260533-36-5

サイズ 価格(税別) 在庫状況
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代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例（2）

製品安全説明書

現在のバッチを見る： S771601 DMSO] 91 mg/mL] false] Ethanol] 11 mg/mL] false] Water] Insoluble] false 純度： 99.32%
99.32

Pimitespib (TAS-116)関連製品

シグナル伝達経路

HSP (HSP90) Signaling Pathways

HSP (HSP90)シグナル伝達経路

HSP (HSP90)阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Pimitespib (TAS-116) is a novel, small-molecule HSP90 inhibitor which inhibits geldanamycin-FITC binding to HSP90 proteins with Ki values of 34.7 nmol/L, 21.3 nmol/L, >50,000 nmol/L, and >50,000 nmol/L for HSP90α, HSP90β, GRP94, and TRAP1, respectively. Furthermore, TAS-116 does not inhibit other ATPases such as HSP70 (IC50 >200 μmol/L).
Targets
HSP90β [1]
(Cell-free assay)		 HSP90α [1]
(Cell-free assay )
21.3 nM(Ki) 34.7 nM(Ki)
In Vitro
In vitro

TAS-116 is a selective inhibitor of cytosolic HSP90α and β that does not inhibit HSP90 paralogs such as endoplasmic reticulum GRP94 or mitochondrial TRAP1. Treatment of HCT116 cells with 0.3 μmol/L TAS-116 for 8 hours results in reduced levels of DDR1, which interacts with HSP90α and induction of HSP70, which is a surrogate marker of cytosolic HSP90 inhibition[1].
細胞実験 細胞株 HCT116 cells
濃度 0.3, 1 and 3 μM
反応時間 8 hours
実験の流れ

HCT116 cells are treated with TAS-116 or 17-AAG for 8 hours. Western blotting is performed by using 10 μg of cell lysate.
実験結果図 Methods Biomarkers 結果図 PMID
Western blot p-B-Raf / B-raf / p-C-Raf / C-Raf / p-MEK / MEK / p-ERK / ERK / p-AKT / AKT / PARP 26630652
Growth inhibition assay Cell viability 26630652
In Vivo
In Vivo

Oral administration of TAS-116 leads to tumor shrinkage in human tumor xenograft mouse models accompanied by depletion of multiple HSP90 clients. In a rat model, the antitumor activity of TAS-116 is accompanied by a higher distribution of the compound in subcutaneously xenografted NCI-H1975 non-small cell lung carcinoma tumors than in retina. TAS-116 shows activity against orthotopically transplanted NCI-H1975 lung tumors. Pharmacokinetic profiling of TAS-116 in rodent and nonrodent species shows that TAS-116 is orally absorbed and had a bioavailability of almost 100% in mice, 69.0% in rats, and 73.9% in dogs without special formulation. In a HER2-expressing NCI-N87 human gastric cancer xenograft mouse model, chronic administration of TAS-116 is tolerable, with the average weight loss in mice not exceeding 10% during the treatment period[1].
動物実験 動物モデル Six-week-old male BALB/c nude mice subcutaneously implanted with cancer cells
投与量 3.6 to 14.0 mg/kg/day
投与経路 oral
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05655598 Recruiting
Advanced Breast Cancer|Treatment-Refractory Solid Tumors|Retinoblastoma Deficiency|SCLC|Soft Tissue Sarcoma|Endometrial Cancer|Bladder Cancer
Brown University
 September 12 2023 Phase 1
NCT02965885 Completed
Advanced Solid Tumors
Taiho Oncology Inc.
 July 10 2017 Phase 1

化学情報

分子量 454.53 化学式

C25H26N8O
CAS No. 1260533-36-5 SDF --
Smiles CCC1=C(C=CC(=C1)C(=O)N)N2C3=NC=CC(=C3C(=N2)C(C)C)N4C=C(N=C4)C5=CN(N=C5)C
保管 3 years -20°C powder

In vitro
Batch:

DMSO : 91 mg/mL ( (200.2 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 11 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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