ホームページ Cytoskeletal Signaling HSP (HSP90) inhibitor - Autophagy inhibitor VER155008 For research use only.

VER155008

VER155008 is a potent Hsp70 family inhibitor with IC50 of 0.5 μM, 2.6 μM, and 2.6 μM in cell-free assays for HSP70, HSC70, and GRP78 (HSPA5, Bip), respectively, >100-fold selectivity over HSP90. VER155008 inhibits autophagy and causes reduced levels of HSP90 client proteins.

VER155008化学構造

CAS No. 1134156-31-2

サイズ 価格(税別) 在庫状況
JPY 22000 国内在庫あり
JPY 61000 国内在庫あり
JPY 595500 国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例（43）

製品安全説明書

現在のバッチを見る： 純度： 99.96%
99.96

VER155008関連製品

シグナル伝達経路

HSP (HSP90) Signaling Pathways

HSP (HSP90)シグナル伝達経路

HSP (HSP90)阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time 活性情報 PMID
BL21 DE3 Function assay 10 mins Inhibition of GRP78 (26 to 636 residues) (unknown origin) expressed in Escherichia coli BL21 DE3 cells pre-incubated for 10 mins before FITC-NRLLLTG fluorescent peptide addition in presence of 10 uM ADP followed by further incubation for 2 hrs by fluoresc, IC50=0.8μM 31129054
HCT116 Function assay 24 hrs Inhibition of HSP70 in human HCT116 cells assessed as reduction of He2 protein levels after 24 hrs by Western blot 19256508
HCT116 Function assay 24 hrs Inhibition of HSP70 in human HCT116 cells assessed as reduction of Raf1 protein levels after 24 hrs by Western blot 19256508
HCT116 Cytotoxicity assay Cytotoxicity against human HCT116 cells by SRB assay, GI50=5μM 19256508
HCT116 Antiproliferative assay Antiproliferative activity against human HCT116 cells, GI50=5μM 21526763
BT474 Function assay Binding affinity to Hsp70 nucleotide binding domain in human BT474 cells, IC50=10.4μM 20608738
他の多くの細胞株試験データをご覧になる場合はこちらをクリックして下さい

生物活性

製品説明 VER155008 is a potent Hsp70 family inhibitor with IC50 of 0.5 μM, 2.6 μM, and 2.6 μM in cell-free assays for HSP70, HSC70, and GRP78 (HSPA5, Bip), respectively, >100-fold selectivity over HSP90. VER155008 inhibits autophagy and causes reduced levels of HSP90 client proteins.
Targets
HSP70 [1]
(Cell-free assay)		 HSC70 [1]
(Cell-free assay)		 GRP78 [1]
(Cell-free assay)
0.5 μM 2.6 μM 2.6 μM
In Vitro
In vitro VER-155008 inhibits the proliferation of human breast and colon cancer cell lines BT474, MB-468, HCT116, and HT29 with GI50s in the range 5.3-14.4 μM, and induces Hsp90 client protein degradation in both HCT116 and BT474 cells.[1] In the 8505C and FRO cells, VER-155008 reduces the cell viability and elevates the percentage of dead cells in a time- and dose- dependent manner.[2] VER-155008 causes a dose-dependent inhibition of cytokine-dependent AML cell proliferation.[3] VER-155008 shows an effective inhibition of cell proliferation in A549 and H1975 cells. [4]
Kinase Assay Hsc70, Hsp70 and Grp78 fluorescence polarisation (FP) assay
The FP assay for Hsp70 is conducted in aqueous buffer consisting of 100 mM Tris pH 7.4, 150 mM KCl and 5 mM CaCl2, in a final assay volume of 100 µl, using 96 well black polystyrene high bind plates with a Fusion plate reader. N6-(6-amino)hexyl-ATP-5-FAM and the in-house protein preparation of GST-HSP70 3-382 have final concentrations in the assay of 20 nM and 400 nM, respectively. Compounds are tested as 10-point IC50s, with a final DMSO concentration of 5%. Assay mixtures are incubated for 3 h prior to reading on the Fusion (ex 485 nm; em 535 nm). The data is fitted using a 4 parameter logistical data model by XLFit 4. The FP assay for Hsc70 and Grp78 is carried out as described for Hsp70 using the same N6 -(6-amino)hexyl-ATP-5-FAM as the FP probe with the following modifications. For Hsc70, the protein and probe concentrations are 0.3 μM and 20 nM, respectively with a 30 min incubation at 22℃ while for Grp78, the protein and probe concentrations are 2 μM and 10 nM, respectively with a 2 h incubation at 22℃. The KD for the FAM-ATP probe was 0.24 μM for Hsc70 and 2 μM for Grp78.
細胞実験 細胞株 BT474, MB-468, HCT116, and HT29 cells
濃度 50 μM
反応時間 72 h
実験の流れ All cell lines are grown in DMEM/10% FCS with GlutaMAX-I in a humidified atmosphere of 5% CO2 in air. Cell proliferation is determined using the sulforhodamine B (SRB) assay.
実験結果図 Methods Biomarkers 結果図 PMID
Western blot Hsp70 / AR 28691182
Immunofluorescence Blimp-1 28842558
Growth inhibition assay Cell viability 28053100
In Vivo
In Vivo In HCT116 tumor bearing mice, VER-155008 (25 or 40 mg/kg, i.v.) demonstrates rapid metabolism and clearance, along with tumor levels below the predicted pharmacologically active level.[1]
動物実験 動物モデル HCT116 tumor bearing
投与量 40 mg/kg
投与経路 i.v.

化学情報

分子量 556.4 化学式

C25H23Cl2N7O4
CAS No. 1134156-31-2 SDF Download VER155008 SDFをダウンロードする
Smiles C1=CC(=CC=C1COCC2C(C(C(O2)N3C4=NC=NC(=C4N=C3NCC5=CC(=C(C=C5)Cl)Cl)N)O)O)C#N
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL ( (179.72 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

* 必須

大学・企業名を記入してください
名前を記入してください
電子メール・アドレスを記入してください 有効なメールアドレスを入力してください
お問い合わせ内容をご入力ください
Tags: VER155008を買う | VER155008 ic50 | VER155008供給者 | VER155008を購入する | VER155008費用 | VER155008生産者 | オーダーVER155008 | VER155008化学構造 | VER155008分子量 | VER155008代理店