ホームページ Apoptosis Bcl-2 inhibitor VU661013 For research use only.

VU661013

VU661013 is a novel, potent, selective MCL1 inhibitor with Ki of 97 ± 30 pM of human MCL-1 in a TR-FRET assay. However, VU661013 does not significantly inhibit BCL-xL or BCL-2 with Ki > 40 μM or = 0.73 μM. VU661013 de-stabilizes BIM/MCL-1 association, leads to apoptosis in AML.

VU661013化学構造

CAS No. 2131184-57-9

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 100500 国内在庫なし(納期7~10日)
JPY 85500 国内在庫あり
JPY 265500 国内在庫あり
JPY 448500 国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
よく尋ねられる質問

製品安全説明書

現在のバッチを見る： S875801 DMSO] 100 mg/mL] false] Water] Insoluble] false] Ethanol] Insoluble] false 純度： 98.70%
98.70

VU661013関連製品

シグナル伝達経路

Bcl-2 Signaling Pathways

Bcl-2シグナル伝達経路

Bcl-2阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 VU661013 is a novel, potent, selective MCL1 inhibitor with Ki of 97 ± 30 pM of human MCL-1 in a TR-FRET assay. However, VU661013 does not significantly inhibit BCL-xL or BCL-2 with Ki > 40 μM or = 0.73 μM. VU661013 de-stabilizes BIM/MCL-1 association, leads to apoptosis in AML.
Targets
MCL1 [1]
(Cell-free assay)
97 pM(Ki)
In Vitro
In vitro

VU661013 is a novel, potent, selective MCL-1 inhibitor that de-stabilizes BIM/MCL-1 association, leads to apoptosis in AML, and is active in venetoclax-resistant cells.[1]
細胞実験 細胞株 MV4-11 cells
濃度 100 nM - 5 μM
反応時間 48 h
実験の流れ

To generate cells that are resistant to BCL-2 or MCL-1 inhibition, MV4-11 cells are treated over the course of 3 months with gradually increasing concentrations of VEN (5nM to 2.5 μM) or VU661013 (100nM to 5 μM). Cells are declared to be VEN or VU661013-resistant when they are able to maintain 100% viability in the presence of these high concentrations (5 μM of VU661013 and 2.5 μM of VEN) of inhibitors.
In Vivo
In Vivo

VU661013 is active in patient derived xenografts. In addition, VU661013 is safely combined with venetoclax for synergy in murine models of AML.[1]
動物実験 動物モデル 6–8 weeks old female NSGS [NOD-scid IL2Rgnull3Tg(hSCF/hGM-CSF/hIL3)] mice
投与量 10 mg/kg, 25 mg/kg, 75 mg/kg
投与経路 IP

化学情報

分子量 712.66 化学式

C39H39Cl2N5O4
CAS No. 2131184-57-9 SDF --
Smiles CC1CN(C(=O)C2=C(C3=C(N12)C(=C(C=C3)Cl)C4=C(N(N=C4C)C)C)CCCOC5=CC(=C(C(=C5)C)Cl)C)C6=CN(C7=C6C=C(C=C7)C(=O)O)C
保管 3 years -20°C powder

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL ( (140.31 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

* 必須

大学・企業名を記入してください
名前を記入してください
電子メール・アドレスを記入してください 有効なメールアドレスを入力してください
お問い合わせ内容をご入力ください
Tags: VU661013を買う | VU661013 ic50 | VU661013供給者 | VU661013を購入する | VU661013費用 | VU661013生産者 | オーダーVU661013 | VU661013化学構造 | VU661013分子量 | VU661013代理店