Trilaciclib

別名:G1T28, G1T28-1

Trilaciclib is a highly potent, selective and reversible cyclin-dependent kinase 4 and 6 (CDK4/6) inhibitor. Trilaciclib inhibits CDK4/cyclin D1 and CDK6/cyclin D3 with IC50 of 1 nM and 4 nM, respectively.

Trilaciclib化学構造

CAS No. 1374743-00-6

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生物活性

製品説明 Trilaciclib is a highly potent, selective and reversible cyclin-dependent kinase 4 and 6 (CDK4/6) inhibitor. Trilaciclib inhibits CDK4/cyclin D1 and CDK6/cyclin D3 with IC50 of 1 nM and 4 nM, respectively.
Targets
CDK4/cyclin D1 [1]
(Cell-free assay)
CDK6/cyclin D3 [1]
(Cell-free assay)
1 nM 4 nM
In Vitro
In vitro

G1T28 is a potent and selective CDK4/6 inhibitor that inhibits the phosphorylation of RB and induces an exclusive, reversible G1 arrest. In vitro and in vivo, G1T28 protects RB competent cells from damage by chemotherapy as assessed by gamma-H2A.X (γH2AX) and apoptosis through caspase 3/7 activation.[1]

細胞実験 細胞株 HS68 cells, WM2664 cells, A2058 cells
濃度 10 nM, 30 nM, 100 nM, 300 nM, 1000 nM
反応時間 4 h, 8 h, 16 h, 24 h
実験の流れ

HS68, WM2664 and A2058 cells are treated with 300 nM G1T28 or DMSO (0.1%), for 4, 8, 16 or 24 hours. Whole cell extracts are prepared using 1× radioimmunoprecipitation assay buffer (RIPA) containing 1× HALT protease and phosphatase inhibitors. Total protein concentration is determined by using the bicinchoninic acid (BCA) Protein Assay Kit, according to manufacturer's instructions. Fifteen micrograms of protein is heat denatured for 10 minutes at 70 ℃ and resolved by Novex NuPAGE SDS-PAGE gel system and transferred to 0.45 μm nitrocellulose membrane by electroblotting. Membranes are blocked in LiCor Membrane Blocking Buffer and incubated overnight with rabbit anti-pRb (Ser807/811) antibody at a 1:1,000 dilution and mouse anti-MAPK antibody at a 1:2,000 dilution, as a loading control. Secondary antibodies (LiCor) are Goat anti- rabbit (680RD) and Goat antimouse (800CW) at a 1:15,000 dilution. Blots are incubated for one hour, washed and imaged using LiCor ImageStudio software.

In Vivo
In Vivo

In vivo, G1T28 regulates the proliferation of HSPCs in both mouse and canine bone marrow, in a reversible, doseand time-dependent manner. Pretreatment of mice with G1T28 allows a faster recovery of complete blood counts (CBCs) following chemotherapy. In addition, G1T28 does not protect RB deficient tumors from chemotherapy but, instead, adds to the anti-tumor effect.[1]

動物実験 動物モデル 8-week-old female FVB mice
投与量 50 mg/kg, 100 mg/kg, 150 mg/kg
投与経路 Oral gavage
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05113966 Active not recruiting
Triple Negative Breast Cancer
G1 Therapeutics Inc.
November 22 2021 Phase 2
NCT02978716 Terminated
Triple-Negative Breast Neoplasms|Breast Neoplasm|Breast Cancer|Triple-Negative Breast Cancer
G1 Therapeutics Inc.
February 2 2017 Phase 2
NCT02514447 Terminated
Small Cell Lung Cancer
G1 Therapeutics Inc.
October 5 2015 Phase 1|Phase 2
NCT02243150 Completed
Healthy Volunteers
G1 Therapeutics Inc.
September 2014 Phase 1

化学情報

分子量 446.55 化学式

C24H30N8O

CAS No. 1374743-00-6 SDF --
Smiles CN1CCN(CC1)C2=CN=C(C=C2)NC3=NC=C4C=C5C(=O)NCC6(N5C4=N3)CCCCC6
保管 3 years -20°C powder

In vitro
Batch:

DMSO : 2 mg/mL ( (4.47 mM); 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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