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NU6027

NU6027 is a potent ATR/CDK inhibitor, inhibits CDK1/2, ATR and DNA-PK with Ki of 2.5 μM/1.3 μM, 0.4 μM and 2.2 μM, enter cells more readily than the 6-aminopurine-based inhibitors.

NU6027化学構造

CAS No. 220036-08-8

サイズ 価格(税別) 在庫状況
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代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例（3）

製品安全説明書

現在のバッチを見る： S711401 DMSO] 50 mg/mL] false] Ethanol] 3 mg/mL] false] Water] Insoluble] false 純度： 99.89%
99.89

NU6027関連製品

シグナル伝達経路

CDK Signaling Pathways

CDKシグナル伝達経路

CDK阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 NU6027 is a potent ATR/CDK inhibitor, inhibits CDK1/2, ATR and DNA-PK with Ki of 2.5 μM/1.3 μM, 0.4 μM and 2.2 μM, enter cells more readily than the 6-aminopurine-based inhibitors.
特性 A more potent inhibitor of cdk1 and cdk2 than NU2058.
Targets
ATR [2] CDK2 [1] DNA-PK [2] CDK1 [1]
0.4 μM(Ki) 1.3 μM(Ki) 2.2 μM(Ki) 2.5 μM(Ki)
In Vitro
In vitro NU6027 is soaked into crystals of monomeric CDK2 and the structure refined to a resolution of 1.85 Å. NU6027 (100μM) inhibits growth of human tumor cells with mean GI50 of 10 μM. NU6027 causes a reduction in the number of cells in S-phase but not G1 or G2/M in MCF7 cells. [1] NU6027 is a potent inhibitor of cellular ATR activity with IC50 of 6.7 μM in MCF7 cells and 2.8 μM in GM847KD cells, and enhances hydroxyurea and cisplatin cytotoxicity in an ATR-dependent manner. NU6027 (10 μM) inhibits CDK2-mediated pRbT821 by 42% and pCHK1S345 by 70%. NU6027 significantly potentiates sensitivity of cisplatin (1.4-fold at 4 μM and 8.7-fold at 10 μM), doxorubicin (1.3-fold at 4 μM and 2.5-fold at 10 μM), camptothecin (1.4-fold at 4 μM and 2-fold at 10 μM) and hydroxyurea (1.8-fold at 4 μM) aganist MCF7 cells. NU6027 also potentiates 2Gy IR in a concentration-dependent manner and the cytotoxicity of camptothecin and temozolomide (a DNA methylating agent) at concentrations above and below their LC50. NU6027 (10 μM) attenuates G2/M arrest following DNA damage, inhibits RAD51 focus formation and increases the cytotoxicity of the major classes of DNA-damaging anticancer cytotoxic therapy but not the antimitotic, paclitaxel in MCF7 cells. NU6027 (4 μM) is synthetically lethal when DNA single-strand break repair is impaired either through poly(ADP-ribose) polymerase (PARP) inhibition or defects in XRCC1 in MCF7 cells. [3] NU6027 (4 μM) increases the proportion of cell in early apoptosis to 7.5% after 48 hours treatment in EM-C11 cells compared to 1.73% in untreated cells. NU6027 (10 μM) treatment reduces survival in XRCC1 deficient OVCAR-4 cells compared to proficient cells. NU6027 enhances cytotoxicity of cisplatin in XRCC1 deficient OVCAR-3 cells compared to XRCC1 proficient cells. NU6027 enhances Cisplatin induced DSB accumulation in XRCC1 deficient OVCAR-3 cells. [4]
Kinase Assay Enzyme Inhibition Studies
Inhibition of cyclin B1/CDK1 is assayed using enzyme prepared from starfish oocytes. Inhibition of cyclinA3/CDK2 is determined using a similar assay and an assay buffer comprised of 50 mM Tris-HCl pH 7.5 containing 5 mM MgCl2. The final ATP concentration in both CDK assays is 12.5 μM, and the IC50 concentration for NU6027 is the concentration required to inhibit enzyme activity by 50% under the assay conditions used. To determine the Km for ATP for cyclin B1/CDK1 and cyclin A3/CDK2, and Ki values for NU6027, assays are performed in the absence of NU6027 and at two fixed NU6027 concentrations (5 μM and 10 μM), with ATP concentrations ranging from 6.25 μM to 800 μM. Data are fitted to the Michaelis−Menten equation using unweighted nonlinear least squares regression.
細胞実験 細胞株 human tumor cell lines
濃度 ~100 μM
反応時間 48 hours
実験の流れ

The growth inhibitory activity of the NU6027 is evaluated in the NCl in vitro cell line panel using the standard 48 hours exposure assay and NU6027 concentrations ranging from 10-9 to 10-4 M. Relationships between the profile of cell growth inhibition produced by NU6027 and that of standard anticancer agents, and the established CDK inhibitors olomoucine and flavopiridol, is investigated using the COMPARE algorithm.

化学情報

分子量 251.28 化学式

C11H17N5O2
CAS No. 220036-08-8 SDF Download NU6027 SDFをダウンロードする
Smiles C1CCC(CC1)COC2=NC(=NC(=C2N=O)N)N
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 50 mg/mL ( (198.98 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 3 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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