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XL413

別名：BMS-863233

XL413 (BMS-863233) is a potent and selective cell division cycle 7 homolog (CDC7) kinase inhibitor with IC50 of 3.4 nM, showing 63-, 12- and 35-fold selectivity over CK2, Pim-1 and pMCM2, respectively. Phase 1/2.

XL413化学構造

CAS No. 1169562-71-3

サイズ 価格(税別) 在庫状況
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代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
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製品安全説明書

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XL413関連製品

シグナル伝達経路

CDK Signaling Pathways

CDKシグナル伝達経路

CDK阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time 活性情報 PMID
human Caco2 cells Function assay 4 h Inhibition of CDC7 in human Caco2 cells assessed as inhibition of MCM2 phosphorylation at Ser53 after 4 hrs, IC50=0.14 μM 22560567
human MDA-MB-231T cells Function assay 4 h Inhibition of CDC7 in human MDA-MB-231T cells assessed as inhibition of MCM2 phosphorylation at Ser53 after 4 hrs, IC50=0.118 μM 22560567
human Caco2 cells Proliferation assay Antiproliferative activity against human Caco2 cells assessed as inhibition of anchorage-independent growth in soft agar, IC50=0.715 μM 22560567
Caco2 cells Function assay Induction of apoptosis in human Caco2 cells assessed as increase in caspase 3/7 activity, EC50=2.288 μM 22560567
MDA-MB-468 Function assay Inhibition of PHGDH in human MDA-MB-468 cells assessed as decrease in serine flux, EC50 = 2.3 μM. 29555419
MDA-MB-468 Cytotoxicity assay Cytotoxicity against human MDA-MB-468 cells, EC50 = 8 μM. 29555419
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生物活性

製品説明 XL413 (BMS-863233) is a potent and selective cell division cycle 7 homolog (CDC7) kinase inhibitor with IC50 of 3.4 nM, showing 63-, 12- and 35-fold selectivity over CK2, Pim-1 and pMCM2, respectively. Phase 1/2.
Targets
Cdc7 [1]
(Cell-free assay)		 Pim1 [1]
(Cell-free assay)		 CK2 [1]
(Cell-free assay)
3.4 nM 42 nM 212 nM
In Vitro
In vitro In MDA-MB-231T and Colo-205 cell lines, XL413 results in inhibition of CDC7 specific phosphorylation of MCM2. XL413 also inhibits the cell proliferation, decreases cell viability and elicits the caspase 3/7 activity in Colo-205 cells. Moreover, XL413 results in modified S phase progression that subsequently leads to apoptotic cell death. [1]
Kinase Assay CDC7 kinase assay
Kinase activity and compound inhibition are determined using the luciferase-luciferin-coupled chemiluminescence assay and measured as the percentage of ATP utilized following the kinase reaction in a 384-well format. The final CDC7 kinase assay condition is 6 nM CDC7/ASK, 1 μM ATP, 50 mM Hepes pH 7.4, 10 mM MgCl2, 0.02% BSA, 0.02% brij 35, 0.02% tween 20 and 1 mM DTT. It is worthy to note that the CDC7/ASK protein exhibits substrate-independent ATP utilization. All kinase reactions are incubated at room temperature for 1-2 h.
細胞実験 細胞株 Colo-205 cells
濃度 ~10 μM
反応時間 24 hours
実験の流れ

The cell proliferation is measured by BrdU incorporation assay, and viability is assayed by Cell Titer–Glo kits.
実験結果図 Methods Biomarkers 結果図 PMID
Western blot p-Mcm2 / Mcm2 25412417
In Vivo
In Vivo In a Colo-205 xenograft model, XL413, at the 3 mg/kg dose, causes 70% inhibition of phosphorylated MCM2, and causes significant tumor growth regression at the 100 mg/kg dose. [1]
動物実験 動物モデル Mice bearing Colo-205 xenografts
投与量 ~100 mg/kg
投与経路 p.o.
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT00886782 Terminated
Advanced Solid Cancers|Metastatic Cancer
Bristol-Myers Squibb|Exelixis
 May 31 2009 Phase 1|Phase 2
NCT00838890 Terminated
Refractory Hematologic Cancer
Bristol-Myers Squibb|Exelixis
 March 2009 Phase 1|Phase 2

化学情報

分子量 326.18 化学式

C14H13Cl2N3O2
CAS No. 1169562-71-3 SDF Download XL413 SDFをダウンロードする
Smiles C1CC(NC1)C2=NC3=C(C(=O)N2)OC4=C3C=C(C=C4)Cl.Cl
保管

In vitro
Batch:

Water : 46 mg/mL

DMSO : Insoluble ( 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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