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THZ1 2HCl

THZ1 is a covalent CDK7 inhibitor which has the unprecedented ability to target a remote cysteine residue located outside of the canonical kinase domain, providing an unanticipated means of achieving selectivity for CDK7.

THZ1 2HCl化学構造

CAS No. 2095433-94-4

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 31000 国内在庫あり
JPY 22000 国内在庫あり
JPY 59500 国内在庫あり
JPY 748500 国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
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シグナル伝達経路

CDK Signaling Pathways

CDKシグナル伝達経路

CDK阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time 活性情報 PMID
Jurkat cells Cytotoxicity assay 72 h Cytotoxicity against human Jurkat cells assessed as cell viability after 72 hrs by resazurin assay, IC50=0.05 μM 26115571
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生物活性

製品説明 THZ1 is a covalent CDK7 inhibitor which has the unprecedented ability to target a remote cysteine residue located outside of the canonical kinase domain, providing an unanticipated means of achieving selectivity for CDK7.
Targets
CDK7 [1]
(Cell-based assay)
3.2 nM
In Vitro
In vitro THZ1 uses a unique mechanism, combining ATP-site and allosteric covalent binding, as a means of attaining potency and selectivity for CDK7. THZ1 irreversibly inhibits RNAPII CTD phosphorylation by covalently targeting a unique cysteine located outside the kinase domain of CDK7. THZ1, but not THZ1-R, completely inhibits the phosphorylation of the established intracellular CDK7 substrate RNAPII CTD at Ser 5 and Ser 7, with concurrent loss of Ser 2 phosphorylation at 250 nM in Jurkat cells. THZ1 exhibits strong antiproliferative effects across a broad range of cancer cell lines from various cancer types. In Jurkat cells, low-dose THZ1 has a profound effect on a small subset of genes, including the key regulator RUNX1, thus contributing to subsequent loss of the greater gene expression program and cell death[1]. THZ1 causes defects in Pol II(polymerase II) phosphorylation, co-transcriptional capping, promoter proximal pausing, and productive elongation[2].
細胞実験 細胞株 Jurkat, Loucy, KOPTK1 and DND-41 cell lines
濃度 0-10 μM
反応時間 4 h
実験の流れ Cells are treated with THZ1, THZ1-R or dimethylsulphoxide (DMSO) for 0-6 h to assess the effect of time on the THZ1-mediated inhibition of RNAPII CTD phosphorylation. For subsequent experiments cells are treated with compounds for 4 h as determined by the time-course experiment described earlier, unless otherwise noted. For inhibitor washout experiments, cells are treated with THZ1, THZ1-R or DMSO for 4 h. Medium containing inhibitors is subsequently removed to effectively 'washout' the compound and the cells are allowed to grow in the absence of inhibitor. For each experiment, lysates are probed for RNAPII CTD phosphorylation and other specified proteins.
実験結果図 Methods Biomarkers 結果図 PMID
Western blot pS2 / pS5 / pS7 / RNAPII / MYCN / MCL-1 / Cleaved PARP KLF5 / FGFBP / c-MYC RNP2-p-Ser2 / RNP2-p-Ser5 / RNP2-p-Ser7 / CDK7 29276047
Growth inhibition assay Cell viability 31399555
In Vivo
In Vivo THZ1 reduces the proliferation of KOPTK1 T-ALL cells in a human xenograft mouse model. THZ1 is well tolerated at 10 mg/kg with no observable body weight loss or behavioural changes, suggesting that it causes no overt toxicity in the animals[1].
動物実験 動物モデル Bioluminescent xenografted mouse model
投与量 10 mg/kg
投与経路 i.v.

化学情報

分子量 638.97 化学式

C31H30Cl3N7O2
CAS No. 2095433-94-4 SDF Download THZ1 2HCl SDFをダウンロードする
Smiles CN(C)CC=CC(=O)NC1=CC=C(C=C1)C(=O)NC2=CC=CC(=C2)NC3=NC=C(C(=N3)C4=CNC5=CC=CC=C54)Cl
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL ( (156.5 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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