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AZD4573

AZD4573 is a potent inhibitor of CDK9 (IC50 of <0.004 μM) with fast-off binding kinetics (t1/2 = 16 min) and high selectivity versus other kinases, including other CDK family kinases.

AZD4573化学構造

CAS No. 2057509-72-3

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 79300 国内在庫なし(納期7~10日)
JPY 44500 国内在庫あり
JPY 70500 国内在庫あり
JPY 250500 国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
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CDK阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 AZD4573 is a potent inhibitor of CDK9 (IC50 of <0.004 μM) with fast-off binding kinetics (t1/2 = 16 min) and high selectivity versus other kinases, including other CDK family kinases.
Targets
CDK9 [1]
<0.004 μM
In Vitro
In vitro

Short-term treatment with AZD4573 leads to a rapid dose- and time-dependent decrease in cellular pSer2-RNAPII, resulting in activation of caspase 3 and cell apoptosis in a broad range of haematological cancer cell lines (e.g. caspase activation EC50 0.0137 μM in an acute myeloid leukemia model MV4-11)[1].

In human cancer cell line panel screens, AZD4573 demonstrates the ability to induce rapid caspase activation (6h) and loss of viability (24h) across a diverse set of hematological cancers (median caspase EC50 = 30 nM, GI50 = 11 nM) but with minimal effect on solid tumors (median EC50 & GI50 >30 μM)[2].
細胞実験 細胞株 SLK cells
濃度 30 nM
反応時間 8 h
実験の流れ

Cells were treated with indicated concentrations of drug.
In Vivo
In Vivo

AZD4573 exhibits a short half-life in multiple preclinical species (less than one hour in rat, dog and monkey) and good solubility for intravenous administration[1].
動物実験 動物モデル Nomo-1 AML xenograft
投与量 5 mg/kg
投与経路 i.p.
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05140382 Completed
Relapsed/Refractory Peripheral T-cell Lymphoma|Relapsed/Refractory Classical Hodgkins Lymphoma
AstraZeneca
 December 15 2021 Phase 2
NCT04630756 Active not recruiting
Advanced Haematological Malignancies
AstraZeneca|Parexel
 February 17 2021 Phase 1|Phase 2
NCT03263637 Completed
Relapsed or Refractory Haematological Malignancies Including|Acute Myeloid Leukemia|Acute Lymphocytic Leukemia|Chronic Lymphocytic Leukemia|High Risk Myelodysplastic Syndrome|Chronic Myelomonocytic Leukemia|Richter''s Syndrome|B-cell Non-Hodgkin Lymphoma|T-cell Non-Hodgkin Lymphoma|Small Lymphocytic Lymphoma|Multiple Myeloma
AstraZeneca
 October 24 2017 Phase 1

化学情報

分子量 429.94 化学式

C22H28ClN5O2
CAS No. 2057509-72-3 SDF --
Smiles CC(=O)NC1CCCC(C1)C(=O)NC2=NC=C(C(=C2)C3=C4CC(CN4N=C3)(C)C)Cl
保管 3 years -20°C powder

In vitro
Batch:

DMSO : 86 mg/mL ( (200.02 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 86 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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