Atuveciclib (BAY-1143572)

Atuveciclib (BAY-1143572) is a potent and highly selective PTEFb/CDK9 inhibitor with IC50 values of 13 nM for CDK9/CycT and the ratio of IC50 values for CDK2/CDK9 is about 100. Outside the CDK family, It inhibits GSK3 kinase with IC50 values of 45 nM and 87 nM for GSK3α and GSK3β respectively.

Atuveciclib (BAY-1143572)化学構造

CAS No. 1414943-88-6

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 55500 国内在庫あり
JPY 25500 国内在庫あり
JPY 44500 国内在庫あり
JPY 133500 国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970|電子メール:[email protected]
よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例(6)

製品安全説明書

現在のバッチを見る: S872701 DMSO] 77 mg/mL] false] Water] Insoluble] false] Ethanol] Insoluble] false 純度: 99.03%
99.03

Atuveciclib (BAY-1143572)関連製品

シグナル伝達経路

CDK阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time 活性情報 PMID
KB-8-5-11 qHTS assay P-glycoprotein substrates identified in KB-8-5-11 adenocarcinoma cell line, qHTS therapeutic library screen 31515284
KB-3-1 qHTS assay P-glycoprotein substrates identified in KB-3-1 adenocarcinoma cell line, qHTS therapeutic library screen 31515284
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生物活性

製品説明 Atuveciclib (BAY-1143572) is a potent and highly selective PTEFb/CDK9 inhibitor with IC50 values of 13 nM for CDK9/CycT and the ratio of IC50 values for CDK2/CDK9 is about 100. Outside the CDK family, It inhibits GSK3 kinase with IC50 values of 45 nM and 87 nM for GSK3α and GSK3β respectively.
Targets
CDK9 [1]
(Cell-free assay)
GSK-3α [1] GSK3β [1]
13 nM 45 nM 87 nM
In Vitro
In vitro

BAY 1143572 is a potent and highly selective CDK9 inhibitor (IC50 CDK9/CycT1: 13 nM, ratio of IC50 values CDK2/CDK9: 100). Outside the CDK family, submicromolar inhibitory activity was only recorded against GSK3 kinase (IC50 GSK3α: 45 nM, GSK3β: 87 nM). BAY 1143572 demonstrates antiproliferative activity against HeLa cells (IC50 = 920 nM) and MOLM-13 cells (IC50 = 310 nM). It also demonstrates improved Caco-2 permeability and a decreased efflux ratio (PappA→B: 35 nm/s, ER: 6) relative to lead compound BAY‐958 (PappA→B: 22 nm/s, ER: 15)[1].

実験結果図 Methods Biomarkers 結果図 PMID
Western blot RNAPII / phospho-RNAPII / c-Myc / McL-1 30076184
Growth inhibition assay Cell viability 30076184
In Vivo
In Vivo

In an in vivo pharmacokinetic study in rats, BAY 1143572 showed low blood clearance (CLb 1.1 L/h/kg). The volumes of distribution (Vss) of BAY 1143572 is 1.0 L/kg. BAY 1143572 shows significantly improved oral bioavailability of 54 %. The blood/plasma ratios is about 1. It does not show significant inhibition of cytochrome P450 activity, with IC50 values >20 μM[1]. The administration of BAY 1143572 in immunocompromized NOD/Shi-scid/IL-2Rγ null (NOG) mice xenografted with patient-derived ATL cells greatly reduced the infiltration of ATL cells into organs, such as liver and bone marrow. Decreased human soluble IL2R levels in serum were also observed, which indicated a reduction of ATL tumor burden[2].

NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02345382 Completed
Leukemia
Bayer
February 19 2015 Phase 1
NCT01938638 Completed
Neoplasms
Bayer
September 26 2013 Phase 1

化学情報

分子量 387.43 化学式

C18H18FN5O2S

CAS No. 1414943-88-6 SDF --
Smiles COC1=C(C=CC(=C1)F)C2=NC(=NC=N2)NC3=CC=CC(=C3)CS(=N)(=O)C
保管 3 years -20°C powder

In vitro
Batch:

DMSO : 77 mg/mL ( (198.74 mM); 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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