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Ribociclib succinate

別名：LEE011 succinate

Ribociclib (LEE011) succinate is a highly specific dual inhibitor of CDK4 and CDK6 with IC50 of 10 nM and 39 nM, respectively.

Ribociclib succinate化学構造

CAS No. 1374639-75-4

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 29500 国内在庫あり
JPY 22000 国内在庫あり
JPY 43500 国内在庫あり
JPY 109000 国内在庫なし(納期7~10日)
JPY 448500 国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
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シグナル伝達経路

CDK Signaling Pathways

CDKシグナル伝達経路

CDK阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Ribociclib (LEE011) succinate is a highly specific dual inhibitor of CDK4 and CDK6 with IC50 of 10 nM and 39 nM, respectively.
Targets
CDK4 [1]
(Cell-free assay)		 CDK6 [1]
(Cell-free assay)
10 nM 39 nM
In Vitro
In vitro

LEE011, as dual CDK4/CDK6 inhibitor, significantly inhibits the growth of 12 of 17 neuroblastoma cell lines with mean IC50 of 307 nM. The growth inhibition of neuroblastoma cell lines is primarily cytostatic and is mediated by a G1 cell-cycle arrest and cellular senescence. [2]
細胞実験 細胞株 BE2C, IMR5, 1643, SY5Y, CHP134, SKNSH, NGP, KELLY, LAN5, NLF, NB69, SKNDZ, NBSD, NBLS, SKNFI, EBC1, SKNAS, NB16, RPE1 cell lines
濃度 10 μM
反応時間 ~100 h
実験の流れ

A panel of neuroblastoma cell lines, selected based upon prior demonstration of substrate adherent growth, is plated in triplicate on the Xcelligence Real-Time Cell Electronic Sensing system and treated 24 hours later with a four-log dose range of inhibitor or with a dimethyl sulfoxide (DMSO) control. Cell indexes are monitored continuously for ~100 hours, and IC50 values are determined as follows: growth curves are generated by plotting the cell index as a function of time and are normalized to the cell index at the time of treatment for a baseline cell index of 1. The area under the normalized growth curve from the time of treatment to 96 hours posttreatment is then calculated using a baseline area of 1 (the cell index at the time of treatment). Areas are normalized to the DMSO control, and the resulting data are analyzed using a nonlinear log inhibitor versus normalized response function. All experiments are repeated at least once.
In Vivo
In Vivo

LEE011 (200 mg/kg daily, p.o.) significantly causes tumor growth delay in mice harboring the BE2C or 1643 xenografts with no weight loss or other signs of toxicity. [2]
動物実験 動物モデル Mice bearing BE2C, NB-1643, or EBC1 xenografts
投与量 ~200 mg/kg daily
投与経路 p.o.
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT03056833 Completed
Ovarian Cancer|Fallopian Tube Cancer|Peritoneal Carcinoma
Ronald Buckanovich|University of Pittsburgh
 June 10 2017 Phase 1
NCT02934568 Recruiting
Continued Access to Study Treatment(s) Cancers With a Mass Bulky Tumor Nodule Lump Advanced Cancer Advanced Solid Tumors Advanced Solid Malignancies
Novartis Pharmaceuticals|Novartis
 December 15 2016 Phase 2
NCT02734615 Terminated
Advanced or Metastatic ER+ Breast Cancer
Novartis Pharmaceuticals|Novartis
 June 14 2016 Phase 1
NCT02431481 Completed
Normal Renal Function|Impaired Renal Function
Novartis Pharmaceuticals|Novartis
 October 23 2015 Phase 1
NCT02292550 Completed
Non-small Cell Lung Cancer
Novartis Pharmaceuticals|Novartis
 May 14 2015 Phase 1

化学情報

分子量 552.63 化学式

C27H36N8O5
CAS No. 1374639-75-4 SDF --
Smiles CN(C)C(=O)C1=CC2=CN=C(NC3=NC=C(C=C3)N4CCNCC4)N=C2[N]1C5CCCC5.OC(=O)CCC(O)=O
保管 3 years -20°C powder

In vitro
Batch:

DMSO : 13 mg/mL ( (23.52 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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