Pirfenidone

別名：S-7701, AMR-69

製品コード：S2907 純度：99.98%

Pirfenidone is an inhibitor for TGF-β production and TGF-β stimulated collagen production, reduces production of TNF-α and IL-1β, and also has anti-fibrotic and anti-inflammatory properties. Pirfenidone attenuates chemokine (CC motif) ligand-2 (CCL2) and CCL12 production with anti-fibrotic activity. Phase 3.

CAS No. 53179-13-8

サイズ	価格(税別)	在庫状況
10mg	JPY 22000	国内在庫あり
50mg	JPY 40500	国内在庫あり
1g	JPY 145500	国内在庫なし(納期7~10日)
5g	JPY 295500	国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例（51）

製品安全説明書

現在のバッチを見る：純度： 99.98%

99.98

Pirfenidone関連製品

関連ターゲット	ALK1 ALK2 ALK3 ALK4 TGFβRI/ALK5 ALK6 TGFβRII TGF-β Smad3 Smad4 Smad5 ALK7	もっと見る
関連製品	SB431542 LDN-193189 Galunisertib (LY2157299) LY2109761 SB525334 LDN-193189 2HCl SIS3 HCl RepSox (E-616452) LY364947 DMH1 SB505124 GW788388 A-83-01 SD-208 K02288 Vactosertib (TEW-7197) SIS3 Kartogenin ITD-1 LDN-212854 LY 3200882 ML347 TP0427736 HCl SRI-011381 (C381) LDN-214117 Hesperetin Alantolactone TGFβRI-IN-3 Anti-human/mouse TGF-β-InVivo	もっと見る
関連化合物ライブラリー	Kinase Inhibitor Library PI3K/Akt Inhibitor Library MAPK Inhibitor Library Cell Cycle compound library TGF-beta/Smad compound library	もっと見る

シグナル伝達経路

TGF-beta/Smadシグナル伝達経路

TGF-beta/Smad阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines	Assay Type	Concentration	Incubation Time	活性情報	PMID
F10	Cell growth assay	0, 0.1, 0.3 mg/ml	3 days	PFD treatment significantly suppressed the growth of cells at 0.3 mg/ml	30621175
E9	Cell growth assay	0, 0.1, 0.3 mg/ml	3 days	PFD treatment significantly suppressed the growth of cells at 0.3 mg/ml	30621175
PC-3	Cell growth assay	0, 0.1, 0.3 mg/ml	3 days	PFD treatment significantly suppressed the growth of cells at 0.3 mg/ml	30621175
LNCaP	Cell growth assay	0, 0.1, 0.3 mg/ml	3 days	PFD treatment significantly suppressed the growth of cells at 0.3 mg/ml	30621175
AIDL	Cell growth assay	0, 0.1, 0.3 mg/ml	3 days	PFD treatment significantly suppressed the growth of cells at 0.3 mg/ml	30621175
HFL1 cells	Function assay		48 h	Antifibrotic activity in HFL1 cells assessed as inhibition of cell viability after 48 hrs by sulforhodamine B assay, IC50 = 0.71 μM.	26896707
human intestinal fibroblasts (HIFs)	Function assay		1 h	PFD inhibits HIFs differentiation and the collagen deposition induced by TGF-β1.	30152848
他の多くの細胞株試験データをご覧になる場合はこちらをクリックして下さい

生物活性

製品説明

Targets

TGF-β ^[2]
(Cell-free assay)

In Vitro
In vitro	Pirfenidone (< 300 μg/mL) suppresses the proinflammatory cytokine tumor necrosis factor-α (TNF-α) by a translational mechanism in RAW264.7 cells, which is independent of activation of the mitogen-activated protain kinase (MAPK) 2, p38 MAP kinase, and c-Jun N-terminal kinase (JNK). ^[1] Pirfenidone (< 10 mM) leads to reduced glioma cell density in concentration-dependent manner in LN-18, T98G, LNT-229 and LN-308 cell lines. Pirfenidone (< 5 mM) reduces TGF-β bioactivity by affecting TGF-β2 mRNA expression and processing of pro-TGF-β in CCL-64 cells. Pirfenidone (< 8.3 mM) inhibits the activity of recombinant furin and downregulates the expression of MMP-11 in a dose-dependent manner in LN-308 cells. ^[2]
細胞実験	細胞株	ACHN cells
	濃度	0.5 mg/ml
	反応時間	12 h
	実験の流れ	Cells were treated with various concentrations of drug.
実験結果図	Methods	Biomarkers	結果図	PMID
実験結果図	Immunofluorescence	α-SMA SMAD4 / SMAD2 / SMAD3 F-actin / β-catenin / Vimentin		22132230

In Vivo
In Vivo	Pirfenidone (250 mg/kg) potently inhibits the production of the proinflammatory cytokines, TNF-alpha, interferon-gamma, and interleukin-6, but enhances the production of the anti-inflammatory cytokine, interleukin-10, in mice. ^[1] Pirfenidone (250 mg/kg/day) ameliorates cyclosporine-induced fibrosis by about 50% and decreases TGF-beta1 protein expression by 80% in Sprague-Dawley rats receiving a low-salt diet. ^[3] Pirfenidone (400 mg/kg/day) inhibits heat shock protein 47-positive cells and myofibroblasts, the principal cells responsible for the accumulation and deposition of extracellular matrix seen in pulmonary fibrosis in ICR mice intravenously injected with bleomycin. ^[4] Pirfenidone (0.5%, liquid diet) treatment reduces the degree of liver injury in rats, as determined by alanine aminotransferase values and necro-inflammatory score, which is associated with reduced hepatic stellate cells proliferation and collagen deposition. Pirfenidone (0.5%, liquid diet) administration downregulates dimethylnitrosamine induced transcripts levels of procollagen alpha1(I), TIMP-1 and MMP-2 by 50-60% in rats, and this is associated with a 70% reduction in collagen deposition. ^[5]
動物実験	動物モデル	Sprague-Dawley rats receiving a low-salt diet
	投与量	250 mg/kg
	投与経路	oral diet

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT05676112	Withdrawn	Pulmonary Fibrosis	Boehringer Ingelheim\|China-Japan Friendship Hospital	December 29 2023	--
NCT06070610	Completed	Healthy	Boehringer Ingelheim	November 8 2023	Phase 1
NCT05713292	Active not recruiting	COVID-19 Pneumonia	Capital Medical University	December 30 2022	Phase 3
NCT05505409	Recruiting	Pirfenidone\|Connective Tissue Diseases\|Interstitial Lung Disease	Qilu Hospital of Shandong University	June 22 2022	Phase 4

参考
[1] Nakazato H, et al. Eur J Pharmacol, 2002, 446(1-3), 177-185. [2] Burghardt I, et al. Biochem Biophys Res Commun, 2007, 354(2), 542-547. [3] Shihab FS, et al. Am J Transplant, 2002, 2(2), 111-119. [4] Kakugawa T, et al. Eur Respir J, 2004, 24(1), 57-65. [5] Di Sario A, et al. Dig Liver Dis, 2004, 36(11), 744-751. [6] Wang G, et al. Cancer Biol Ther. 2022 Dec 31;23(1):150-162. + 展開

参考

+ 展開

化学情報

分子量	185.22	化学式	C₁₂H₁₁NO
CAS No.	53179-13-8	SDF	Download Pirfenidone SDFをダウンロードする
Smiles	CC1=CN(C(=O)C=C1)C2=CC=CC=C2
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1个月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 37 mg/mL ( (199.76 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 37 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

* 必須

* 大学・企業名 大学・企業名を記入してください

* 名前 名前を記入してください

* 電子メール 電子メール・アドレスを記入してください 有効なメールアドレスを入力してください

電話番号

* 内容 お問い合わせ内容をご入力ください

よくある質問（FAQ）

質問1:
I'd like to know how to use your 50mg dose pirfenidone to make a solution for intraperitoneal injection in a mouse. Could you give me some advice?

回答
For I.P. injection, S2907 Pirfenidone can be dissolved in 2% DMSO+30% PEG 300+ddH2O at 10 mg/ml clearly. When preparing the solution, please dissolve the compound in DMSO clearly first. Then add PEG, after they mixed well, then dilute with water.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):