JSH-150

JSH-150 is a highly selective and potent inhibitor of CDK9 with IC50 of 1 nM.

JSH-150化学構造

CAS No. 2247481-21-4

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代表番号: 045-509-1970|電子メール:[email protected]
よく尋ねられる質問

製品安全説明書

現在のバッチを見る: S878301 DMSO] 100 mg/mL] false] Water] 100 mg/mL] false] Ethanol] 100 mg/mL] false 純度: 98.92%
98.92

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シグナル伝達経路

CDK阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 JSH-150 is a highly selective and potent inhibitor of CDK9 with IC50 of 1 nM.
Targets
CDK9 [1]
(Cell-free assay)
1 nM
In Vitro
In vitro

JSH-150 exhibits an IC50 of 1 nM against CDK9 kinase in the biochemical assay and achieves around 300-10000-fold selectivity over other CDK kinase family members. In addition, it also displays high selectivity over other 468 kinases/mutants. JSH-150 displays potent antiproliferative effects against melanoma, neuroblastoma, hepatoma, colon cancer, lung cancer as well as leukemia cell lines. It can dose-dependently inhibit the phosphorylation of RNA Pol II, suppress the expression of MCL-1 and C-Myc, arrest the cell cycle and induce the apoptosis in the leukemia cells.[1]

Kinase Assay The ADP-Glo kinase assay
The kinase reaction system contains 4.5 μL of CDK9/CyclinK kinase (3 ng/μL), 0.5 μL of serially diluted compounds 11-43 (including JSH-150), and 5 μL of CDK9 substrate PDKtide (0.2 μg/μL) with 10 μM ATP. The reaction in each tube is started immediately by adding ATP and keeps going for an hour under 37 °C. After the tube is cooled for 5 min at room temperature, 5 μL solvent reactions are carried out in a 384-well plate. Then 5 μL of ADP-Glo reagent is added into each well to stop the reaction and consume the remaining ADP within 40 min. At the end, 10 μL of kinase detection reagent is added into the well and incubated for 30 min to produce a luminescence signal. Luminescence signal is measured with an automated plate reader and the dose−response curve is fitted using Prism 7.0.
細胞実験 細胞株 MV4-11, HL-60 and MEC-1 cells
濃度 serially diluted/various concentrations
反応時間 2 h
実験の流れ

Signaling Pathway Study. MV4-11, HL-60 and MEC-1 cells are treated with DMSO, serially diluted JSH-150, 1 μM compound 7 for 2 h. Cells are then washed in 1 × PBS and lysed in cell lysis buffer. Phospho-CDK9 (Thr186), CDK9, Phospho-RNA Pol II (Ser2), Phospho-RNA Pol II (Ser5), RNA Pol II, XIAP, MCL-1, C-MYC, BCL-2 and GAPDH antibody are used for immunoblotting.

In Vivo
In Vivo

In the MV4-11 cell-inoculated xenograft mouse model, 10 mg/kg dosage of JSH-150 can almost completely suppress the tumor progression. The high selectivity and good in vivo PK/PD profile suggests that JSH-150 will be a good pharmacological tool to study CDK9-mediated physiology and pathology as well as a potential drug candidate for leukemia and other cancers.[1]

動物実験 動物モデル Female nu/nu mice, Sprague-Dawley rats and beagle dogs
投与量 3 mg/kg, 10 mg/kg, 20 mg/kg, 2 mg/kg
投与経路 IV, Oral gavage

化学情報

分子量 505.08 化学式

C24H33ClN6O2S

CAS No. 2247481-21-4 SDF --
Smiles COCCNC1CCC(CC1)NC2=NC=C(C(=C2)C3=CSC(=N3)NCC4(CCOCC4)C#N)Cl
保管 3 years -20°C powder

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL ( (197.98 mM); 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : 100 mg/mL

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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