Harmine

別名：Telepathine

製品コード：S3868 純度：99.91%

Harmine (Telepathine), a fluorescent harmala alkaloid belonging to the beta-carboline family of compounds, is a highly cell-permeant and competitive inhibitor of ATP binding to the kinase pocket of DYRK1A, with about 60-fold higher IC50 value for DYRK2. Harmine also inhibits monoamine oxidases (MAOs), PPARγ and cdc-like kinases (CLKs). Harmine inhibits 5-HT2A serotonin receptor with Ki of 397 nM.

CAS No. 442-51-3

サイズ	価格(税別)	在庫状況
25mg	JPY 22000	国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

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シグナル伝達経路

PPARシグナル伝達経路

PPAR阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明

Targets

PPARγ ^[1]	MAO-A ^[2] (Cell-free assay)
	0.048 μM(Ki)

In Vitro
In vitro	Harmine does not cause significant weight gain or hepatic lipid accumulation. Harmine induces expression of both PPARγ1 and PPARγ2 in primary mouse bone-marrow-derived macrophages. It might promote the anti-inflammatory action of PPARγ in this cell type. Harmine has previously been reported to interact with several cell-surface receptors, including monoamine oxidase A (MAO-A), serotonin receptor 2A (5-HT2A), imidazoline receptors (I1 and I2 sites), and cyclin-dependent kinases^[1]. Harmine has also been reported as a potent inhibitor of the dual specificity tyrosine-phosphorylation-regulated kinase (DYRK1A), which regulates cell proliferation and brain development. In fact, harmine also inhibits DYRK1B and DYRK2, but the efficiency of this inhibition is, respectively, 5- and 50-fold lower in comparison to DYRK1A. Harmine can increase proliferation of human neural progenitors^[2].
細胞実験	細胞株	Human neural progenitor cells
	濃度	--
	反応時間	4 days
	実験の流れ	Cell proliferation, cell death and DNA damage experiments are performed in a High Content Screening (HCS) format. The hNPCs (1,500 cells/per well) are plated on a multiwell 384 µClear plate coated with 100 µg/mL Poly-L-ornithine and 10 µg/mL laminin. After 24 h, cells are treated for 4 days in quintuplicate (five wells per condition) with harmine, INDY and pargyline in N2B27 medium supplemented with bFGF and EGF. On day 4 cells are labelled with 10 µM EdU for 2 h (cell proliferation) or BOBO^™-3 (cell death) for 30 min prior to fixation or image acquisition, respectively.

In Vivo
In Vivo	Administration of harmine to diabetic mice mimics the effects of PPARγ ligands on adipocyte gene expression and insulin sensitivity. Harmine does not cause significant weight gain or hepatic lipid accumulation. It regulates metabolic and inflammatory gene expression in vivo^[1]. Harmaline exhibits a dose-dependent bioavailability^[2].
動物実験	動物モデル	C57BL/6 mice
	投与量	30 mg/kg
	投与経路	i.p.

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT06252506	Recruiting	Neuropharmacological Investigation of Ayahuasca Constituents DMT and Harmine	Insel Gruppe AG University Hospital Bern\|Psychiatric University Hospital Zurich	January 22 2024	Phase 1

参考
[1] Waki H, et al. Cell Metab. 2007, 5(5):357-70. [2] Xi-Ling Jiang, et al. Drug Metab Dispos. 2013, 41(5): 975-986.

参考

化学情報

分子量	212.25	化学式	C₁₃H₁₂N₂O
CAS No.	442-51-3	SDF	--
Smiles	CC1=NC=CC2=C1NC3=C2C=CC(=C3)OC
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1个月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 42 mg/mL ( (197.87 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 6 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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