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Palmitoylethanolamide

別名：Palmidrol|N-palmitoylethanolamine

Palmitoylethanolamide (PEA, Palmidrol, N-palmitoylethanolamine) is an endogenous fatty acid amide and selectively activates PPAR-α in vitro with an EC50 value of 3.1±0.4 μM.

Palmitoylethanolamide化学構造

CAS No. 544-31-0

サイズ 価格(税別) 在庫状況
JPY 22000 国内在庫あり
JPY 59500 国内在庫あり
JPY 265500 国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
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シグナル伝達経路

PPAR Signaling Pathways

PPARシグナル伝達経路

PPAR阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Palmitoylethanolamide (PEA, Palmidrol, N-palmitoylethanolamine) is an endogenous fatty acid amide and selectively activates PPAR-α in vitro with an EC50 value of 3.1±0.4 μM.
Targets
PPARα [1]
(In HeLa cells)
3.1 μM(EC50)
In Vitro
In vitro PEA protects cultured mouse cerebellar granule cells from glutamate toxicity and enhances microglial cell motility. In the mitochondrial fraction from cells stimulated with PEA, steroidogenic acute regulatory protein (StAR) and cytochrome P450 enzyme(P450scc) expression increases, both comprising proteins considered to be involved in crucial steps of neurosteroid formation. Moreover, PEA shows a protective effect, reducing malondialdehyde formation in cells treated with L-buthionine-(S,R)-sulfoximine, a glutathione depletor and the effect of PEA is partially inhibited by finasteride, a 5a-reductase inhibitor[2].
細胞実験 細胞株 Rat C6 glioma cells
濃度 10 μM
反応時間 24 h
実験の流れ C6 glioma cells (300 000⁄P60 dish) or astrocyte primary culture are incubated in serum-free DMEM at 37℃ for at least 24 h before each experiment. Then, cells are treated with PEA (10 μM) for 24 h in serum-free medium, in the presence and absence of GW6471 (10 μM) added 30 min before ethanolamide treatment. The concentration of PEA is chosen on the basis of preliminary experiments, assessing drug efficacy without modifi-cation of cell viability. PEA and GW6471 are first dissolved in absolute ethanol and then diluted with DMEM. The final ethanol concentration was< 0.5%. Mitochondrial protein extracts from C6 or astrocytes are obtained. Alternatively after 24 h of starvation in serum-free DMEM, C6 cells are treated with FIN (100 nM). After 30 min, PEA (10 μM) and⁄or ALLO (3 μM) is added and, 30 min later, are stimulated with BSO (10 mM). After 18 h, MDA is evaluated. In this set of experiments, FIN and⁄or PEA are dissolved in dimethylsulphoxide (DMSO) and then diluted with DMEM (0.1% final DMSO concentration).
In Vivo
In Vivo PEA attenuates inflammation in wild-type mice but has no effect in mice deficient in PPAR-α. PEA has been shown to inhibit peripheral inflammation and mast-cell degranulation as well as to exert neuroprotective and antinociceptive effects in rats and mice. These actions are accompanied by changes in nitric oxide production, neutrophil influx, and expression of proinflammatory proteins such as inducible nitric oxide synthase and cyclooxygenase-2[1]. In addition to its known anti-inflammatory activity, PEA regulates many pathophysiological processes, including pain perception, convulsions, and neurotoxicity. In the central nervous system (CNS), where PEA is present at detectable levels, its concentrations significantly increase under pathological conditions, such as excitotoxicity, brain ischaemia and neuroinflammation[2].
動物実験 動物モデル C57BL6 mice, male C57BL6 PPAR-α-/- mice
投与量 10 mg/kg
投与経路 i.p
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT06040164 Not yet recruiting
PreDiabetes|Diabetes Mellitus Type 2|Obesity|Oral Dysbiosis|Mouth Disease
Fundación Pública Andaluza para la Investigación de Málaga en Biomedicina y Salud
 October 1 2023 --
NCT05849792 Completed
Exercise|Physical Fitness|Depression|Adult ALL|Psychological
University of Cadiz|Consejería de Salud y Familia (Junta de Andalucía)|Institute of Biomedical research and innovation of Cádiz (INIBICA)
 September 1 2019 Not Applicable
NCT03564379 Completed
Healthy
Janssen Research & Development LLC
 June 12 2018 Phase 1
NCT01092845 Completed
Healthy|Sleep
Pfizer
 April 2010 Phase 1
NCT01370720 Unknown status
Irritable Bowel Syndrome
MARIA CRISTINA COMELLI|CM&D Pharma Limited
 February 2010 Phase 2

化学情報

分子量 299.49 化学式

C18H37NO2
CAS No. 544-31-0 SDF Download Palmitoylethanolamide SDFをダウンロードする
Smiles CCCCCCCCCCCCCCCC(=O)NCCO
保管

In vitro
Batch:

Ethanol : 59 mg/mL

DMSO : 5 mg/mL ( (16.69 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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