Lanifibranor (IVA-337)

Lanifibranor (IVA-337) is a moderately potent and well balanced pan PPAR agonist with EC50 values of 1537 nM, 866 nM and 206 nM for hPPARα, hPPARδ and hPPARγ, respectively.

Lanifibranor (IVA-337)化学構造

CAS No. 927961-18-0

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 29500 国内在庫なし(納期7~10日)
JPY 22000 国内在庫あり
JPY 55500 国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970|電子メール:[email protected]
よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例(1)

製品安全説明書

現在のバッチを見る: 純度: 99.57%
99.57

Lanifibranor (IVA-337)関連製品

シグナル伝達経路

PPAR阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time 活性情報 PMID
COS7 Function assay Transactivation of mouse GAL4-fused PPARgamma LBD expressed in African green monkey COS7 cells co-expressing 5Gal4 pGL3 TK Luc after overnight incubation by luciferase reporter gene assay, EC50=0.202μM 29446942
COS7 Function assay Transactivation of human GAL4-fused PPARgamma LBD expressed in African green monkey COS7 cells co-expressing 5Gal4 pGL3 TK Luc after overnight incubation by luciferase reporter gene assay, EC50=0.206μM 29446942
COS7 Function assay Transactivation of mouse GAL4-fused PPARalpha LBD expressed in African green monkey COS7 cells co-expressing 5Gal4 pGL3 TK Luc after overnight incubation by luciferase reporter gene assay, EC50=0.366μM 29446942
COS7 Function assay Transactivation of human GAL4-fused PPARdelta LBD expressed in African green monkey COS7 cells co-expressing 5Gal4 pGL3 TK Luc after overnight incubation by luciferase reporter gene assay, EC50=0.866μM 29446942
COS7 Function assay Transactivation of human GAL4-fused PPARalpha LBD expressed in African green monkey COS7 cells co-expressing 5Gal4 pGL3 TK Luc after overnight incubation by luciferase reporter gene assay, EC50=1.537μM 29446942
COS7 Function assay Transactivation of mouse GAL4-fused PPARdelta LBD expressed in African green monkey COS7 cells co-expressing 5Gal4 pGL3 TK Luc after overnight incubation by luciferase reporter gene assay, EC50=1.56μM 29446942
他の多くの細胞株試験データをご覧になる場合はこちらをクリックして下さい

生物活性

製品説明 Lanifibranor (IVA-337) is a moderately potent and well balanced pan PPAR agonist with EC50 values of 1537 nM, 866 nM and 206 nM for hPPARα, hPPARδ and hPPARγ, respectively.
Targets
PPARγ [1] PPARδ [1] PPARα [1]
206 nM(EC50) 866 nM(EC50) 1537 nM(EC50)
In Vitro
In vitro

IVA337 acts as a pan‐PPAR agonist with moderate and balanced activity on the three PPAR isoforms. IVA337 50% effective concentration (EC50) levels for the human PPARs (hPPARs) were 1.63E-06 M for PPARα, 8.49E-07 M for PPARδ, and 2.28E-07 M for PPARγ. IVA337 EC50 levels for the rodent PPARs were 3.78E-07 M for PPARα, 1.55E-06 M for PPARδ, and 2.23E-07 M for PPARγ. IVA337 inhibits PDGF-induced proliferation, stiffness-induced activation, and TGF-β1-induced overexpression of fibrotic genes in hHSCs (human primary hepatic stellate cells)[2].

細胞実験 細胞株 human primary hepatic stellate cell (hHSC)
濃度 3 μM
反応時間 7 days
実験の流れ

Human primary HSCs were seeded on plastic six-well plates for 7 days in complete medium with either DMSO 0.1% or a compound (IVA337, 3 µM). hHSC activation was evaluated with western blot by measuring the expression of α‐smooth muscle actin (α-SMA).

In Vivo
In Vivo

Following a single oral dose (10 mg/kg in methyl cellulose as vehicle) of IVA-337 in C57Bl6 mice, plasma pharmacokinetic parameters are evaluated. The Cmax, Tmax and AUCinf are 10710 ng/mL, 1 h and 29367 h·(ng/mL), respectively. The anti-diabetic effect of IVA-337 was evaluated in db/db mice, an obese rodent model of type 2 diabetes, hypertriglyceridemia, marked hyperglycemia. Treatment of db/db mouse with IVA-337 for 5 days induces a dose dependent and significant decrease of circulating glucose levels: 40% at 10 mg/kg, and 58% at 30 mg/kg. In the same study abnormal plasma triglycerides levels observed in this disease model were markedly corrected following treatment with IVA-337: 33% at 10 mg/kg, and 45% at 30 mg/kg. IVA-337 has no effect on hematocrit, plasma volume or heart weight. IVA-337 demonstrates excellent anti-hyperglycemic and hypolipidemic efficacy in the db/db mouse model, and a significant anti-fibrotic activity in the mouse CCl4-induced liver fibrosis model[1]. IVA337 controlled body weight gain, adiposity index, and serum triglyceride increases; it decreased liver steatosis, inflammation, and ballooning[2].

動物実験 動物モデル C57Bl6 mice
投与量 10 mg/kg
投与経路 oral
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05232071 Active not recruiting
NASH - Nonalcoholic Steatohepatitis|Diabetes Mellitus Type 2
Inventiva Pharma
June 29 2022 Phase 2
NCT03866369 Completed
Healthy Subjects
Inventiva Pharma|Parexel
January 17 2019 Phase 1

化学情報

分子量 434.92 化学式

C19H15ClN2O4S2

CAS No. 927961-18-0 SDF --
Smiles C1=CC2=C(C=C1S(=O)(=O)N3C4=C(C=C(C=C4)Cl)C=C3CCCC(=O)O)SC=N2
保管 3 years -20°C powder

In vitro
Batch:

DMSO : 87 mg/mL ( (200.03 mM); 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

* 必須

大学・企業名を記入してください
名前を記入してください
電子メール・アドレスを記入してください 有効なメールアドレスを入力してください
お問い合わせ内容をご入力ください
Tags: Lanifibranor (IVA-337)を買う | Lanifibranor (IVA-337) ic50 | Lanifibranor (IVA-337)供給者 | Lanifibranor (IVA-337)を購入する | Lanifibranor (IVA-337)費用 | Lanifibranor (IVA-337)生産者 | オーダーLanifibranor (IVA-337) | Lanifibranor (IVA-337)化学構造 | Lanifibranor (IVA-337)分子量 | Lanifibranor (IVA-337)代理店