Elafibranor

別名:GFT505

Elafibranor (GFT505) is an agonist of the peroxisome proliferator-activated receptor-α(PPAR-alpha) and peroxisome proliferator-activated receptor-δ(PPAR-δ). It improves insulin sensitivity, glucose homeostasis, and lipid metabolism and reduces inflammation.

Elafibranor化学構造

CAS No. 923978-27-2

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 29500 国内在庫あり
JPY 22000 国内在庫あり
JPY 55500 国内在庫あり
JPY 115500 国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970|電子メール:[email protected]
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シグナル伝達経路

PPAR阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Elafibranor (GFT505) is an agonist of the peroxisome proliferator-activated receptor-α(PPAR-alpha) and peroxisome proliferator-activated receptor-δ(PPAR-δ). It improves insulin sensitivity, glucose homeostasis, and lipid metabolism and reduces inflammation.
Targets
PPARα [1] PPARδ [1]
In Vitro
In vitro

GFT505 is a novel PPAR modulator that shows a preferential activity on PPAR-α and concomitant activity on PPAR-δ[2].

細胞実験 細胞株 hSKP-HPCs
濃度 30 µM
反応時間 24 h
実験の流れ

Cells were treated with indicated concentration of drug for 24 h.

実験結果図 Methods Biomarkers 結果図 PMID
Western blot p22phox / Nox-4 / LC3-II / Beclin-1 31321239
In Vivo
In Vivo

Elafibranor (GFT505) is a dual PPARα/δ agonist that has demonstrated efficacy in disease models of nonalcoholic fatty liver disease (NAFLD)/NASH and liver fibrosis. In the rat, GFT505 concentrated in the liver with limited extrahepatic exposure and underwent extensive enterohepatic cycling. Elafibranor confers liver protection by acting on several pathways involved in NASH pathogenesis, reducing steatosis, inflammation, and fibrosis. GFT505 improved liver dysfunction markers, decreased hepatic lipid accumulation, and inhibited proinflammatory (interleukin-1 beta, tumor necrosis factor alpha, and F4/80) and profibrotic (transforming growth factor beta, tissue inhibitor of metalloproteinase 2, collagen type I, alpha 1, and collagen type I, alpha 2) gene expression[1].

動物実験 動物モデル hApoE2 KI and hApoE2 KI/PPAR-α KO mice
投与量 30 mg/kg
投与経路 oral gavage
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05564208 Completed
Healthy Participants
Ipsen
October 27 2022 Phase 1
NCT05543369 Completed
Healthy Volunteers
Ipsen
September 19 2022 Phase 1
NCT04171752 Completed
Geriatrics|Healthy
Genfit
November 22 2019 Phase 1
NCT03883607 Terminated
Non Alcoholic Steatohepatitis
Genfit
June 25 2019 Phase 2
NCT03844555 Completed
Renal Impairment|Renal Insufficiency|Kidney Diseases|Pharmacokinetics
Genfit
February 28 2019 Phase 1

化学情報

分子量 384.49 化学式

C22H24O4S

CAS No. 923978-27-2 SDF Download Elafibranor SDFをダウンロードする
Smiles CC1=CC(=CC(=C1OC(C)(C)C(=O)O)C)C=CC(=O)C2=CC=C(C=C2)SC
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 76 mg/mL ( (197.66 mM); 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 76 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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