Fadraciclib (CYC065)

Fadraciclib (CYC065) is a novel, orally available ATP-competitive inhibitor of CDK2/CDK9 kinases with IC50 of 5 nM and 26 nM, respectively.

Fadraciclib (CYC065)化学構造

CAS No. 1070790-89-4

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 85500 国内在庫あり
JPY 67300 国内在庫あり
JPY 202000 国内在庫あり
JPY 448500 国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970|電子メール:[email protected]
よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例(1)

製品安全説明書

現在のバッチを見る: S737101 DMSO] 80 mg/mL] false] Ethanol] 80 mg/mL] false] Water] Insoluble] false 純度: 99.88%
99.88

Fadraciclib (CYC065)関連製品

シグナル伝達経路

CDK阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Fadraciclib (CYC065) is a novel, orally available ATP-competitive inhibitor of CDK2/CDK9 kinases with IC50 of 5 nM and 26 nM, respectively.
Targets
CDK2 [1] CDK9 [1]
5 nM 26 nM
In Vitro
In vitro

Fadraciclib effectively downregulates pro-survival and leukemogenic proteins and that short pulse treatment is sufficient to substantially decrease cell viability of the majority of AML cell lines tested via apoptotic induction.<sup><a class="sref" href="#s_ref">[1]</a></sup>

細胞実験 細胞株 AML cell lines
濃度 1 μM
反応時間 72 h
実験の流れ

Half-maximal inhibitory concentration (IC50) of AML cell lines treated with fadraciclib for up to 72 h was established using 7-Hydroxy-3H-phenoxazin-3-one-10-oxide sodium salt resazurin assay according to manufacturer’s instructions. IC50 were calculated using GraphPad Prism 8 software (GraphPad Software).

In Vivo
In Vivo

Fadraciclib shows potent anti-leukemic activity in two subcutaneous xenograft models EOL-1 (with MLL-PTD) and HL60 (non MLLr/MLL-PTD AML with MYC amplification).<sup><a class="sref" href="#s_ref">[1]</a></sup>

動物実験 動物モデル Female athymic CB-17 SCID (Harlan Sprague-Dawley) mice
投与量 40 or 55 mg/kg
投与経路 Oral gavage
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05817890 Active not recruiting
Healthy
Cyclacel Pharmaceuticals Inc.
March 3 2023 Early Phase 1
NCT02552953 Completed
Cancer
Cyclacel Pharmaceuticals Inc.
September 28 2015 Phase 1

化学情報

分子量 397.52 化学式

C21H31N7O

CAS No. 1070790-89-4 SDF --
Smiles CCC(NC1=NC(=C2N=C[N](C(C)C)C2=N1)NCC3=C(C)C=C(C)N=C3)C(C)O
保管 3 years -20°C powder

In vitro
Batch:

DMSO : 80 mg/mL ( (201.24 mM); 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 80 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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