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DT2216

DT2216 is a potent and selective degrader of BCL-XL based on PROTAC technology. DT2216 inhibits various BCL-XL-dependent leukemia and cancer cells but considerably less toxic to platelets.

DT2216化学構造

CAS No. 2365172-42-3

サイズ 価格(税別) 在庫状況
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生物活性

製品説明 DT2216 is a potent and selective degrader of BCL-XL based on PROTAC technology. DT2216 inhibits various BCL-XL-dependent leukemia and cancer cells but considerably less toxic to platelets.
Targets
BCL-XL [1]
In Vitro
In vitro

DT2216 is a BCL-XL proteolysis targeting chimera (PROTAC) that targets BCL-XL to the Von Hippel-Lindau (VHL) E3 ligase for degradation. DT2216 is more potent against various BCL-XL-dependent leukemia and cancer cells but significantly less toxic to platelets than ABT263 in vitro because VHL is poorly expressed in platelets.[1]
細胞実験 細胞株 MOLT-4, RS4;11, NCI-H146, MDA-MB-231, PC-3, HepG2, SW620, 786-O, WI-38, HEK 293T cells
濃度 0.1 μM, 0.3 μM
反応時間 24 h
実験の流れ

MOLT-4 cells are seeded in 60 mm dishes (2.5 × 106 cells in 5 mL complete cell culture medium/dish), and then treated with indicated concentrations of DT2216 or ABT263 for 24 h. Cells are lysed in 1X cell lysis buffer by subjecting them to a freeze-thaw cycle in ice-ethanol bath or by 30 min incubation on ice.
In Vivo
In Vivo

In vivo, DT2216 effectively inhibits the growth of several xenograft tumors as a single agent or in combination with other chemotherapeutic agents, without causing significant thrombocytopenia.[1]
動物実験 動物モデル female 5–6 week-old CB-17 SCID, CB-17 SCID-beige, NOD-SCID mice
投与量 7.5 mg/kg, 15 mg/kg, 25 mg/kg
投与経路 IP
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04886622 Completed
Solid Tumor|Hematologic Malignancy
Dialectic Therapeutics Inc
 August 25 2021 Phase 1

化学情報

分子量 1542.36 化学式

C77H96ClF3N10O10S4
CAS No. 2365172-42-3 SDF --
保管 3 years-20°C powder

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL ( (64.83 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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