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GW501516

別名：GW 1516 ,GSK-516

GW501516 is a potent and highly selective PPARβ/δ agonist, with EC50 of 1 nM, with 1000-fold selectivity over hPPARα and hPPARγ. Phase 4.

GW501516化学構造

CAS No. 317318-70-0

サイズ 価格(税別) 在庫状況
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代表番号: 045-509-1970|電子メール：sales@selleck.co.jp
よく尋ねられる質問

製品安全説明書

現在のバッチを見る： S147302 DMSO] 91 mg/mL] false] Ethanol] 22 mg/mL] false] Water] Insoluble] false 純度： 99.71%
99.71

GW501516関連製品

シグナル伝達経路

PPAR Signaling Pathways

PPARシグナル伝達経路

PPAR阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 GW501516 is a potent and highly selective PPARβ/δ agonist, with EC50 of 1 nM, with 1000-fold selectivity over hPPARα and hPPARγ. Phase 4.
特性 A selective PPARδ agonist compared with a synthetic LXRα agonist GW3965.
Targets
PPARδ [1]
1.1 nM(EC50)
In Vitro
In vitro GW501516 is demonstrated to be 1000-fold more selective in comparison to existing subtypes. GW501516 increases expression of the reverse cholesterol transporter ATP-binding cassette A1 and induces apolipoprotein A1-specific cholesterol efflux In macrophages, fibroblasts, and intestinal cells. [2] GW501516 can regulate expression of genes involved in lipid catabolism and energy uncoupling in skeletal muscle cells. [4] Additionally, GW501516 is shown to block insulin resistance and fatty acid-induced nuclear factor-κB activation. [5] GW 501516 reduces the IFNγ-induced up-regulation of TNFα and inducible NO synthase, and showed anti-inflammatory activity. [6]
In Vivo
In Vivo GW501516 dramatically increases serum high density lipoprotein cholesterol while lowering the levels of small-dense low density lipoprotein, fasting triglycerides, and fasting insulin when dosed to insulin-resistant middle-aged obese rhesus monkeys. [2] GW501516 induces fatty acid β-oxidation in L6 myotubes and in mouse skeletal muscles. GW501516 treatment to mice fed a high-fat diet ameliorates diet-induced obesity as well as insulin resistance. GW501516 treatment also dramatically improves diabetes, as demonstrated by the decrease in plasma glucose and blood insulin levels in genetically obese ob/ob mice. [7]
動物実験 動物モデル Male obese rhesus monkey
投与量 0.1, 0.3, 1.0, and 3.0 mg/kg
投与経路 Orally

化学情報

分子量 453.50 化学式

C21H18F3NO3S2
CAS No. 317318-70-0 SDF Download GW501516 SDFをダウンロードする
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 91 mg/mL ( (200.66 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 22 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機
Clear solution
5%DMSO 40% 5% 50%ddH2O
4.55mg/ml (10.03mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 91 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil
1.5mg/ml (3.31mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 30 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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