ホームページ Protein Tyrosine Kinase VEGFR inhibitor - c-RET inhibitor - Autophagy activator - c-Kit inhibitor - Raf inhibitor - PDGFR inhibitor Regorafenib For research use only.

Regorafenib

別名：Fluoro-Sorafenib, BAY 73-4506

Regorafenibは VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFRβ, Kit (c-Kit), RET (c-RET) および Raf-1 に対するマルチターゲット阻害剤であり、cell-free assay における IC50 はそれぞれ 13 nM/4.2 nM/46 nM, 22 nM, 7 nM, 1.5 nM, 2.5 nM です。Regorafenib はオートファジーを誘導します。

Regorafenib化学構造

CAS No. 755037-03-7

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 29500 国内在庫あり
JPY 22000 国内在庫あり
JPY 70500 国内在庫あり
JPY 145500 国内在庫あり
JPY 295500 国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970|電子メール：sales@selleck.co.jp
よく尋ねられる質問

製品安全説明書

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99.98

Regorafenib関連製品

シグナル伝達経路

VEGFR Signaling Pathways

VEGFRシグナル伝達経路

VEGFR阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time 活性情報 PMID
Hct-116 Growth Inhibition Assay 1-20 μM 48 h inhibits cell growth in a dose-dependent manner 25071018
HT-29 Growth Inhibition Assay 1-20 μM 48 h inhibits cell growth in a dose-dependent manner 25071018
DLD1 Growth Inhibition Assay 1-20 μM 48 h inhibits cell growth in a dose-dependent manner 25071018
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生物活性

製品説明 Regorafenibは VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFRβ, Kit (c-Kit), RET (c-RET) および Raf-1 に対するマルチターゲット阻害剤であり、cell-free assay における IC50 はそれぞれ 13 nM/4.2 nM/46 nM, 22 nM, 7 nM, 1.5 nM, 2.5 nM です。Regorafenib はオートファジーを誘導します。
Targets
RET [1]
(Cell-free assay)		 Raf-1 [1]
(Cell-free assay)		 VEGFR2 [1]
(Cell-free assay)		 Kit [1]
(Cell-free assay)		 VEGFR1 [1]
(Cell-free assay)		 もっとクリックする
1.5 nM 2.5 nM 4.2 nM 7 nM 13 nM
In Vitro
In vitro

Regorafenib strongly prevents VEGFR2 autophosphorylation in NIH-3T3/VEGFR2 cells with IC50 of 3 nM. In HAoSMCs, regorafenib suppresses PDGFR-β autophosphorylation after stimulation with PDGF-BB, with an IC50 of 90 nM. Regorafenib also inhibits FGFR signaling in MCF-7 breast cancer (BC) cells stimulated with FGF10. Regorafenib very potently inhibited the mutant receptors KITK642E and RETC634W, with IC50 of approximately 20 nM and 10 nM, respectively. Regorafenib inhibits the proliferation of VEGF165-stimulated HUVECs, with an IC50 of approximately 3 nM. Regorafenib prevents the proliferation of FGF2-stimulated HUVECs and of PDGF-BB-stimulated HAoSMCs with IC50 of 127 nM and 146 nM, respectively. [1] Regorafenib targets both tumor cell proliferation and tumor vasculature through inhibition of receptors of tyrosine kinases (VEGFR, KIT, RET, FGFR, and PDGFR) and serine/threonine kinases (Raf and p38MAPK). [2] Regorafenib suppresses growth of human Hep3B, PLC/PRF/5 and HepG2 cells in a concentration- and time-dependent manner. [3]
Kinase Assay Kinase assays
In vitro assays using recombinant VEGFR2 (murine aa785–aa1367), VEGFR3 (murine aa818–aa1363), PDGFRβ (aa561–aa1106), Raf-1 (aa305–aa648) and BRafV600E (aa409–aa765) kinase domains are performed. Initial in vitro kinase inhibition profiling is performed at a fixed 1 μM Regorafenib concentration. Inhibitory concentration of 50% (IC50) values are determined from selected responding kinases, e.g., VEGFR1 and RET. TIE2 kinase inhibition is measured with a homogeneous time-resolved fluorescence (HTRF) assay using a recombinant fusion protein of glutathione-S-transferase, the intracellular domain of TIE2 and the peptide biotin-Ahx-EPKDDAYPLYSDFG as substrate.
細胞実験 細胞株 GIST 882 and TT cells
濃度 5 nM-10 μM
反応時間 96 hours
実験の流れ

For proliferation assays, GIST 882 and TT cells are grown in RPMI medium containing L-glutamine, and MDA-MB-231, HepG2 and A375 cells in DMEM always containing 10% hiFBS. Cells are trypsinized, plated at 5×104 cells/well in 96-well plates in complete media containing 10% FBS and grown overnight at 37 °C. The next day, vehicle or Regorafenib serially diluted in complete growth media to between 10 μM and 5 nM final concentrations, and 0.2% DMSO, is added and incubation is continued for 96 hours. Cell proliferation is quantified.
実験結果図 Methods Biomarkers 結果図 PMID
Western blot PUMA / p53 Bim / Bid / Bak / Bcl-Xl / Mcl-1 p-p65(S536) / p65 p-FGFR2 / p-FRS2α / p-AKT / p-MAPK / p-P90RSK / FGFR2 / AKT / MAPK / p90RSK Cyclin D / Cyclin E / Cyclin A / Cyclin B / p27 / p21 p-STAT3 / STAT3 / PARP / Caspase-9 24763611
Immunofluorescence p65 F-actin / Vimentin / E-cadherin 24763611
Growth inhibition assay GI50 Cell viability 29573334
In Vivo
In Vivo

Regorafenib reveals potent dose-dependent TGI in various preclinical human xenograft models in mice, with tumor shrinkages in breast MDA-MB-231 and renal 786-O carcinoma models. Regorafenib prevents not only the growth of syngeneic primary 4T1 breast tumors growing orthotopically in the fat pad, but also suppresses the formation of tumor metastasis in the lung. [1]
動物実験 動物モデル Female athymic NCr nu/nu mice with Colo-205, MDA-MB-231 or 786-O
投与量 3 mg/kg, 10 mg/kg, 30 mg/kg, 100 mg/kg
投与経路 Orally
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT06321055 Not yet recruiting
Advanced Gastrointestinal Stromal Tumor
Bayer
 March 20 2024 --
NCT06137170 Active not recruiting
Metastatic Colorectal Cancer
Bayer
 March 1 2024 --
NCT06029010 Completed
Metastatic Colorectal Cancer
Bayer
 August 31 2023 --
NCT05370807 Recruiting
Melanoma Stage III|Melanoma Stage IV
Universitair Ziekenhuis Brussel
 October 3 2022 Phase 2

化学情報

分子量 482.82 化学式

C21H15ClF4N4O3
CAS No. 755037-03-7 SDF Download Regorafenib SDFをダウンロードする
Smiles CNC(=O)C1=NC=CC(=C1)OC2=CC(=C(C=C2)NC(=O)NC3=CC(=C(C=C3)Cl)C(F)(F)F)F
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 97 mg/mL ( (200.9 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 5 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機
Clear solution
2%DMSO 98% Corn oil
5.0mg/ml (10.36mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 20 μL of 250 mg/ml clarified DMSO stock solution to 980 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
2% DMSO 30% 5% ddH2O
5.0mg/ml (10.36mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 20 μL of 250 mg/ml clarified DMSO stock solution to 300 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween-80 to the above system, mix evenly to clarify it; Then continue to add 630 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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よくある質問（FAQ）

質問1:
How to resuspend Regorafenib for in vivo studies?

回答
For in vivo study, we recommend to use 2% DMSO+30% PEG 300+5% Tween 80+ddH2O up to 5mg/ml.

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