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TC-E 5003

別名：NSC 30176

TC-E 5003 (NSC 30176, Compound 2e) is a selective inhibitor of protein arginine methyltransferase 1 (PRMT1) with IC50 of 1.5 μM. TC-E 5003 modulates the lipopolysaccharide (LPS)-induced AP-1 and NF-κB signaling pathways and can possibly be further developed as an anti-inflammatory compound.

TC-E 5003化学構造

CAS No. 17328-16-4

サイズ 価格(税別) 在庫状況
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代表番号: 045-509-1970|電子メール：sales@selleck.co.jp
よく尋ねられる質問

製品安全説明書

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99.56

TC-E 5003関連製品

PRMT阻害剤の選択性比較

阻害剤 Citation DUB USP/UBP UCH その他
BAY 11-7082 374 E2-conjugating enzymes,IκBα phosphorylation
PR-619 61 JOSD2,SENP6 core,DEN1
P5091 55
TCID 2
LDN-57444 12
IU1 22
P22077 22
NSC 632839 0 SENP2
I-138 1
MF-094 0
DUBs-IN-2 0
Dubs-IN-1 0
GEN-6776 0
GSK2643943A 1
HBX 19818 0
GRL0617 1
XL177A 0
PLpro inhibitor  2
SJB2-043 1
USP25/28 inhibitor AZ1 2
ML364 2
VLX1570 6
Spautin-1 45
ML323 17
b-AP15 21
Degrasyn (WP1130) 46 Bcr-Abl
BAY-805 0
KSQ-4279 2
Usp22i-S02 0
Iu1-248 0
IU1-47 0
EOAI3402143 4
RA-9 0
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1. "+" indicates inhibitory effect. Increased inhibition is marked by a higher "+" designation. 2. "✔" indicates inhibitory effect, but without specific value.

生物活性

製品説明 TC-E 5003 (NSC 30176, Compound 2e) is a selective inhibitor of protein arginine methyltransferase 1 (PRMT1) with IC50 of 1.5 μM. TC-E 5003 modulates the lipopolysaccharide (LPS)-induced AP-1 and NF-κB signaling pathways and can possibly be further developed as an anti-inflammatory compound.
Targets
AP-1 [1] PRMT1 [1]
(Cell-free assay)
1.5 μM
In Vitro
In vitro

TC-E 5300 regulates inflammatory responses by inhibiting the c-Jun expression and NF-κB signal transduction, which inhibits the expression of various inflammatory genes by downregulating these transcriptional factors.[2]
細胞実験 細胞株 RAW264.7 cells
濃度 0.5, 1 µM
反応時間 6 h
実験の流れ

The total cell lysates or nuclear fraction were prepared from RAW264.7 cells under the indicated conditions. The protein samples were separated by sodium dodecyl sulfate-polyacrylamide gel electrophoresis, and immunoblotting was performed with specific antibodie. The nuclear fractions were analyzed with antibodies against the phosphorylated or total forms of c-Jun, p65, p50, and Lamin A/C. With whole cell lysates, the protein levels were examined with antibodies against the phosphorylated or total forms of c-Jun, ERK, JNK, p38, IκBα, Src, Syk, PRMT1, HA, and β-actin. The band intensity in each blot was measured and quantified using image J.
In Vivo
In Vivo

TE-C-5003, a selective protein arginine methyltransferase 1 (PRMT1) inhibitor with good anti-tumor effect on lung cancer, exerts better anti-tumor effect when loaded with injectable NBCA ethyl oleate implant (INEI).[3]
動物実験 動物モデル Nude/ICR mice model implanted with A549 cell xenografts
投与量 0.5, 1.0, 2.0 mg
投与経路 s.c.

化学情報

分子量 401.26 化学式

C16H14Cl2N2O4S
CAS No. 17328-16-4 SDF --
Smiles ClCC(=O)NC1=CC=C(C=C1)[S](=O)(=O)C2=CC=C(NC(=O)CCl)C=C2
保管 3 years -20°C powder

In vitro
Batch:

DMSO : 80 mg/mL ( (199.37 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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