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GSK3368715 3HCl

別名：EPZ019997 3HCl

GSK3368715 3HCl is a potent inhibitor of type I protein arginine methyltransferases (PRMT) that inhibits PRMT1, 3, 4, 6 and 8 with Kiapp vaules ranging from 1.5 to 81 nM.

GSK3368715 3HCl化学構造

CAS No. 2227587-26-8

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 52300 国内在庫あり
JPY 44800 国内在庫あり
JPY 134500 国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例（5）

製品安全説明書

現在のバッチを見る： S885801 DMSO] 81 mg/mL] false] Water] 81 mg/mL] false] Ethanol] 81 mg/mL] false 純度： 98.88%
98.88

GSK3368715 3HCl関連製品

PRMT阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 GSK3368715 3HCl is a potent inhibitor of type I protein arginine methyltransferases (PRMT) that inhibits PRMT1, 3, 4, 6 and 8 with Kiapp vaules ranging from 1.5 to 81 nM.
Targets
PRMT1 [1] PRMT3 [1] PRMT4 [1] PRMT6 [1] PRMT8 [1]
In Vitro
In vitro

GSK3368715 is a potent, reversible, SAM uncompetitive inhibitor of type I PRMTs that produces a shift in arginine methylation states on hundreds of substrates from ADMA to MMA and SDMA. As a monotherapy, GSK3368715 induces anti-proliferative effects on cell lines from a broad range of hematological and solid tumor types in vitro.[1]
細胞実験 細胞株 249 cancer cell lines (Toledo cells, BxPC3 cells, MiaPaca-2 cells, ACHN cells, MDA-MB-468 cells, RKO cells, Panc03.27 cells, etc.)
濃度 0.75 nM, 2 μM
反応時間 30 min, 3 h - 168 h
実験の流れ In Cell Western. RKO cells are seeded in a clear bottom 384 well plates andtreated with a 20-point two-fold dilution series of GSK3368715 (29,325.5 to 0.03 nM) or 0.15% DMSO. Plates are incubated for 3 days at 37℃ in 5% CO2. Cells are fixed with ice-cold methanol for 30 minutes at room temperature, washed with phosphate buffered saline (PBS), then incubated with Odyssey blocking buffer (Licor) for 1 hour at room temperature.
In Vivo
In Vivo

GSK3368715 has potent, anti-proliferative activity across cell lines representing a range of solid and hematological malignancies and can completely inhibit tumor growth or cause regressions of tumor models in vivo.[1]
動物実験 動物モデル Female NMRI nu/nu mice (NMRI-Foxn1nu) implanted with tumor fragment
投与量 75 mg/kg, 150 mg/kg, 300 mg/kg
投与経路 Oral gavage

化学情報

分子量 475.92 化学式

C20H41Cl3N4O2
CAS No. 2227587-26-8 SDF --
Smiles Cl.Cl.Cl.CCOCC1(CCC(CC1)C2=N[NH]C=C2CN(C)CCNC)COCC
保管 3 years -20°C powder

In vitro
Batch:

DMSO : 81 mg/mL ( (170.19 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : 81 mg/mL

Ethanol : 81 mg/mL

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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