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LLY-283

LLY-283 is a novel and selective inhibitor of protein arginine methyltransferase 5 (PRMT5). LLY-283 inhibits PRMT5 enzymatic activity in vitro and in cells with IC50 of 22 nM and 25 nM, respectively. LLY-283 shows antitumor activity.

LLY-283化学構造

CAS No. 2040291-27-6

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 29500 国内在庫あり
JPY 22000 国内在庫あり
JPY 50800 国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
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生物活性

製品説明 LLY-283 is a novel and selective inhibitor of protein arginine methyltransferase 5 (PRMT5). LLY-283 inhibits PRMT5 enzymatic activity in vitro and in cells with IC50 of 22 nM and 25 nM, respectively. LLY-283 shows antitumor activity.
Targets
PRMT5 [1]
(Cell-free assay)		 PRMT5 [1]
(Cell-based assay)
22 nM 25 nM
In Vitro
In vitro

LLY-283 inhibits PRMT5 enzymatic activity in vitro and in cells with IC50 of 22 ± 3 and 25 ± 1 nM, respectively. LLY-283 directly binds to and occupies the SAM pocket. LLY-283 is a low nanomolar enzymatic inhibitor of the PRMT5:MEP50 complex in biochemical assays and is selective for PRMT5 over other methyltransferases including related family members.[1]
細胞実験 細胞株 Sf9 cells, A375 tumor cells, MCF7 cells
濃度 1 µM, 10 µM
反応時間 48 h
実験の流れ

PRMT5 cellular assay. MCF7 cells are grown in DMEM supplemented with 10% FBS, penicillin (100 units/ml) and streptomycin (100 µg/ml). 40% confluent cells are treated with different concentrations of LLY-283 or DMSO control for 48 h. The levels of SmBB' and symmetrically dimethylated SmBB' are analyzed in westernblot.
In Vivo
In Vivo LLY-283 shows antitumor activity in mouse xenografts when dosed orally and can serves as an excellent probe molecule for understanding the biological function of PRMT5 in normal and cancer cells. LLY-283 can be used as an in vivo tool compound to evaluate the pharmacology of PRMT5 inhibition.[1]
動物実験 動物モデル SCID mice with A375 derived xenografts
投与量 20 mg/kg
投与経路 Oral gavage

化学情報

分子量 342.35 化学式

C17H18N4O4
CAS No. 2040291-27-6 SDF --
Smiles C1=CC=C(C=C1)C(C2C(C(C(O2)N3C=CC4=C(N=CN=C43)N)O)O)O
保管 3 years -20°C powder

In vitro
Batch:

DMSO : 68 mg/mL ( (198.62 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : 5 mg/mL

Ethanol : 3 mg/mL

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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