Guadecitabine (SGI-110)

別名:S-110

Guadecitabine (SGI-110, S-110) is a next-generation hypomethylating agent whose active metabolite decitabine has a longer in-vivo exposure time than intravenous decitabine.

Guadecitabine (SGI-110)化学構造

CAS No. 929904-85-8

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 145500 国内在庫あり
JPY 130500 国内在庫あり
JPY 328500 国内在庫あり
JPY 748500 国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970|電子メール:[email protected]
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文献中Selleckの製品使用例(6)

製品安全説明書

現在のバッチを見る: S701301 DMSO] 100 mg/mL] false] Water] 50 mg/mL] false] Ethanol] Insoluble] false 純度: 99.93%
99.93

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生物活性

製品説明 Guadecitabine (SGI-110, S-110) is a next-generation hypomethylating agent whose active metabolite decitabine has a longer in-vivo exposure time than intravenous decitabine.
Targets
DNA methyltransferase [1]
In Vitro
In vitro

SGI-110 is a 5-aza-2’-deoxycytidine-containing demethylating dinucleotide, which works via a mechanism similar to that of 5-aza-CdR after incorporation of its aza-moiety into DNA. However, SGI-110 is well protected from deamination by cytidine deaminase. SGI-110 (1 μM) induces significantly decrease in the level of methylation in both T24 and HCT116 cells. SGI-110 is able to induce robust p16 expression. SGI-110 (1 μM) causes depletion of extractable DNMT1 in cells. SGI-110 decreases the plating efficiency of T24 bladder carcinoma cells in a dose-dependent manner, with no colonies forming at 10 μM concentration, which is quite similar to 5-aza-CdR in T24 cells. [1]

SGI-110 shows immunomodulatory activity in vitro. SGI-110 (1 μM) induces/up-regulates the expression of several cancer/testis antigens (CTA) (i.e., MAGE-A1, MAGE-A2, MAGE-A3, MAGE-A4, MAGE-A10, GAGE1-2, GAGE 1-6, NY-ESO-1, and SSX 1-5) in cancer cell lines (cutaneous melanoma, mesothelioma, renal cell carcinoma, and sarcoma cells), both at mRNA and at protein levels. SGI-110 also up-regulates the expression of HLA class I antigens and of ICAM-1, resulting in an improved recognition of cancer cells by gp100-specific CTL. [2]

細胞実験 細胞株 UMUC-3 cells
濃度 2 μM
反応時間 24 h
実験の流れ

Cells were treated with indicated concentrations of drug.

In Vivo
In Vivo

SGI-110 is as effective as 5-Aza-CdR, but is better tolerated in mice. SGI-110 (10 mg/kg) displays potent activity on inducing p16 expression, reducing DNA methylation at the p16 promoter region, and retarding tumor growth in human xenograft. SGI-110 is effective by both i.p. and s.c. deliveries. [3]

動物実験 動物モデル Human bladder cancers xenografts EJ6
投与量 10 mg/kg
投与経路 i.p. or s.c.
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT03576963 Withdrawn
Colorectal Adenocarcinoma|CpG Island Methylator Phenotype|Metastatic Microsatellite Stable Colorectal Carcinoma|Refractory Colorectal Carcinoma|Stage IV Colorectal Cancer AJCC v8|Stage IVA Colorectal Cancer AJCC v8|Stage IVB Colorectal Cancer AJCC v8|Stage IVC Colorectal Cancer AJCC v8
University of Southern California|National Cancer Institute (NCI)|Bristol-Myers Squibb|Astex Pharmaceuticals Inc.
January 30 2020 Phase 1|Phase 2
NCT03085849 Completed
Extensive-stage Small Cell Lung Cancer
Catherine Shu|Columbia University
December 15 2017 Phase 1
NCT03179943 Active not recruiting
Urothelial Carcinoma
Fox Chase Cancer Center|Stand Up To Cancer|Van Andel Research Institute
November 27 2017 Phase 2
NCT02998567 Recruiting
Castration-Resistant Prostatic Cancer|Non Small Cell Lung Cancer
Royal Marsden NHS Foundation Trust|Astex Pharmaceuticals Inc.|Merck Sharp & Dohme LLC|Institute of Cancer Research United Kingdom
January 26 2017 Phase 1
NCT02892318 Completed
Acute Myeloid Leukemia
Hoffmann-La Roche
October 31 2016 Phase 1

化学情報

分子量 579.39 化学式

C18 H23 N9 O10 P . Na

CAS No. 929904-85-8 SDF --
Smiles C1C(C(OC1N2C=NC3=C2N=C(NC3=O)N)COP(=O)([O-])OC4CC(OC4CO)N5C=NC(=NC5=O)N)O.[Na+]
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL ( (172.59 mM); 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : 50 mg/mL

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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