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AP-III-a4 (ENOblock)

AP-III-a4 (ENOblock) is the first nonsubstrate analogue inhibitor of enolase with IC50 of 0.576 μM.

AP-III-a4 (ENOblock)化学構造

CAS No. 1177827-73-4

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 52000 国内在庫あり
JPY 22000 国内在庫なし(納期7~10日)
JPY 40500 国内在庫なし(納期7~10日)
JPY 104500 国内在庫あり
JPY 208500 国内在庫なし(納期7~10日)
JPY 598500 国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
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生物活性

製品説明 AP-III-a4 (ENOblock) is the first nonsubstrate analogue inhibitor of enolase with IC50 of 0.576 μM.
Targets
enolase [1]
(Cell-free assay)
0.576 μM
In Vitro
In vitro In HCT116 cells, AP-III-a4 induces cell death under hypoxia, and inhibits cancer cell migration and invasion by down-regulation of AKT and Bcl-xL expression. In Huh7 hepatocytes and HEK kidney cells, AP-III-a4 induces glucose uptake and inhibits phosphoenolpyruvate carboxykinase (PEPCK) expression. [1]
Kinase Assay Enolase activity assay
A single unit of enolase is defined as the amount of enzyme that produces 1 μmol of phosphoenol pyruvate from phospho-D-glycerate/min in standard assay. Enolase activity assay is measured at 37°C by incubating pure enolase (3–9 U) in a buffer containing 50 mM imidazole-HCl (pH 6.8), 2.0 mM MgSO4 and 400 mM KCl in the absence or presence of ENOblock or NaF. The reaction is initiated by adding 1 μmol of 2-phospho-D-glycerate, and the OD is measured after 10 min of reaction time with a spectrophometer at 240 nm.
細胞実験 細胞株 HCT116 cells
濃度 5 μM
反応時間 24 h
実験の流れ

3 x 105 HCT116 cells are seeded in a 6 well plate. 24 h later, cells are treated with compound of interest (with or without prior induction of hypoxia for 4 h) for 24 h using triplicate wells. Cells are then trypsinized and resuspended in 2.5 mL PBS. A 100 μL aliquot is taken for staining with 0.2% trypan blue solution and counted using a hemocytometer. 150 cells are counted and dead cells are classified as those that could not exclude trypan blue.
実験結果図 Methods Biomarkers 結果図 PMID
Western blot p-AMPKα / AMPKα / p-ACC / ACC p-AKT / AKT / p-GSK3β / GSK3β / p-PRAS40 / PRAS40 30242159
In Vivo
In Vivo In a HCT116-xenotransplanted zebrafish tumor xenograft model, AP-III-a4 (10 μM) inhibits cancer cell migration and invasion processes. In vivo, AP-III-a4 (10 μM) also causes downregulation of PEPCK expression and induction of glucose uptake, and inhibits adipogenesis and foam cell formation. [1]
動物実験 動物モデル HCT116-xenotransplanted zebrafish tumor xenograft model
投与量 10 μM
投与経路 --

化学情報

分子量 631.18 化学式

C31H44ClFN8O3
CAS No. 1177827-73-4 SDF Download AP-III-a4 (ENOblock) SDFをダウンロードする
Smiles C1CCC(CC1)CNC2=NC(=NC(=N2)NCC3=CC=C(C=C3)F)NC4=CC=C(C=C4)CC(=O)NCCOCCOCCN.Cl
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL ( (158.43 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : 100 mg/mL

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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