PD123319

製品コード：S7098 純度：99.09%

PD 123319 is a potent, selective AT2 angiotensin II receptor antagonist with IC50 of 34 nM.

CAS No. 130663-39-7

サイズ	価格(税別)	在庫状況
10mM (1mL in DMSO)	JPY 29500	国内在庫あり
5mg	JPY 22000	国内在庫あり
25mg	JPY 70500	国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：sales@selleck.co.jp よく尋ねられる質問

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Angiotensin Receptor阻害剤の選択性比較

阻害剤	Citation	Dehydrogenase	ALDH1A	ALDH-1	ALDH-2	HSD17B	その他
AGI-5198	13	++
BI-3231	0					++++
GSK864	0	++++
PfDHODH-IN-2	0	+
CVT-10216	0			+	+++
IDH-305	0	+++
Brequinar Sodium	3	++++
Farudodstat	4	+++					AP-1
Gossypol	3	++					Bcl-xL,5α-reductase 1,Bcl-2
CBR-5884	0	+
hDHODH-IN-1	0	+
CM10	0	+	+
Olutasidenib	0	+++
Orludodstat (BAY 2402234)	5	++++
Brequinar	8	++++
BAY 1436032	2	++++
NCT-503	10	+
ML390	2	++
NCT-501	1	++	++
SW033291	5	++++
Vidofludimus	4	++
AGI-6780	13	+++
Daidzin	1	++++
Devimistat (CPI-613)	25	✔
Tenovin-1	5	✔					Mdm2,p53
Gimeracil	1	✔
D34-919	0		✔
R162	0	✔
Emvododstat (PTC299)	0	✔					VEGFA
AG-636	0	✔
4-Methyl-2-oxovaleric acid	1	✔					OXPHOS
G6PDi-1	1	✔					NADPH
DHODH-IN-11	0	✔
AG-120 (racemic)	1	✔
BVT 2733	1	✔
Merimepodib	1	✔
DS-1001b (DS 1001)	1	✔
3-Nitropropionic acid (3-NP)	2	✔
Vorasidenib (AG-881)	6	✔
RRx-001	4	✔					Nrf2-ARE
Isovaleramide	1	✔
Tenovin-6	5	✔					p53,SIRT2,SIRT1
Gossypol Acetate	17	✔					Bcl2
Enoxolone	1	✔
Emodin	15	✔

1. "+" indicates inhibitory effect. Increased inhibition is marked by a higher "+" designation. 2. "✔" indicates inhibitory effect, but without specific value.

生物活性

製品説明

PD 123319 is a potent, selective AT2 angiotensin II receptor antagonist with IC50 of 34 nM.

Targets

AT2 receptor ^[1]

34 nM

In Vitro
In vitro	PD 123319 is shown to discriminate between two subclasses of AII receptors in many different tissues. ¹²⁵I-AII specifically labeled two classes of binding sites for AII in a membrane preparation of bovine adrenal glomerulosa cells. The first class (DuP-753 sensitive) represents approximately 85% of the total binding sites for AII and possesses a high affinity (IC50 of 92.9 nM) for DuP-753. PD-123319 does not have any effect on ¹²⁵I-AII binding to this site. The second class of binding sites is more sensitive to PD-123319, with an IC50 of 6.9 nM, and has a much lower affinity for DuP-753 (IC50 around 10 microM). ^[2]

In Vivo
In Vivo	PD 123319 has no effect on cerebral blood flow autoregulation. Acute AT2-receptor blockade does not influence CBF autoregulation. ^[3]Intravenous administration of PD 123319 to conscious hypertensive rats elicites an immediate dose-dependent increase in MAP that is sustained for approximately 7.4 min with 3 mg/kg PD 123319. ^[4]
動物実験	動物モデル	spontaneously hypertensive rats
	投与量	0.36 and 1 mg/kg/min
	投与経路	intravenous

参考
[1] Blankley CJ, et al. J Med Chem, 1991, 34(11), 3248-3260. [2] Boulay G, et al. Mol Pharmacol, 1992, 41(4), 809-815. [3] Estrup TM, et al. J Renin Angiotensin Aldosterone Syst, 2001, 2(3), 188-192. [4] Tamura M, et al. J Hypertens, 2000, 18(9), 1239-1246. + 展開

参考

[4] Tamura M, et al. J Hypertens, 2000, 18(9), 1239-1246.

+ 展開

化学情報

分子量	508.61	化学式	C₃₁H₃₂N₄O₃
CAS No.	130663-39-7	SDF	Download PD123319 SDFをダウンロードする
Smiles	CC1=C(C=CC(=C1)CN2C=NC3=C2CC(N(C3)C(=O)C(C4=CC=CC=C4)C5=CC=CC=C5)C(=O)O)N(C)C
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	１ケ月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL ( (196.61 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : 100 mg/mL

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

Clear solution

Saline

30.0mg/ml (58.98mM)

Taking the 1 mL working solution as an example, add 30 mg of this product to 1 ml of physiological saline (0.9% NaCL solution), mix evenly to make it clear, The mixed solution should be used immediately for optimal results.

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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