ML221

ML221 is a potent apelin receptor (APJ) functional antagonist in cell-based assays that is >37-fold selective over the closely related angiotensin II type 1 (AT1) receptor. The IC50 values of ML221 are 0.70 and 1.75 μM in a cAMP assay and β-arrestin assay, respectively.

ML221化学構造

CAS No. 877636-42-5

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代表番号: 045-509-1970|電子メール:[email protected]
よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例(3)

製品安全説明書

現在のバッチを見る: S869501 DMSO] 9 mg/mL] false] Water] Insoluble] false] Ethanol] Insoluble] false 純度: 99.76%
99.76

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Angiotensin Receptor阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 ML221 is a potent apelin receptor (APJ) functional antagonist in cell-based assays that is >37-fold selective over the closely related angiotensin II type 1 (AT1) receptor. The IC50 values of ML221 are 0.70 and 1.75 μM in a cAMP assay and β-arrestin assay, respectively.
Targets
apelin receptor [1]
(β-arrestin assay)
1.75 μM
In Vitro
In vitro In a PAMPA permeability assay, ML221 exhibits moderate permeability. ML221 displays moderate plasma and poor microsomal stability, as it is rapidly metabolized in both human and mouse liver homogenates (4.2% and 4.9% remaining at 60 min). It shows no toxicity (>50 μM) toward human hepatocytes. ML221 displays limited cross reactivity against a range of GPCRs[1]. ML221 inhibits endothelial cell proliferation by blocking apelin-APJ signaling without affecting the expression of VEGF and VEGFR2[2].
細胞実験 細胞株 bEnd.3 cells
濃度 0–30 μM
反応時間 24 h
実験の流れ

The proliferation of bEnd.3 cells following 24 h incubation with ML221 (0-30 μM) are assessed by the MTT assay and the BrdU incorporation assay. Mouse endothelial cell line bEnd.3 cells are maintained in Dulbecco's modified Eagle's medium supplemented with 10% heat-inactivated fetal bovine serum. The cells are plated at a density of 2.5 × 104/well in 24 well culture plates for the MTT assay and the BrdU incorporation assay. To perform the BrdU incorporation assay, 10 μM BrdU is added to the culture medium. After 2 h, the cells are fixed with 4% paraformaldehyde for 10 minutes. After removing the 4% paraformaldehyde, the cells are incubated with 2 M hydrochloric acid for 10 min at 37℃ for DNA hydrolysis, followed by neutralization with 0.1 M Sodium Borate buffer (pH 8.5) for 30 min at room temperature. Intranuclear BrdU is labeled with mouse anti-BrdU antibodies. The primary antibody is visualized with biotinylated goat anti-mouse IgG antibodies plus streptavidin fluorescein isothiocyanate. Nuclei are detected with Hoechst33342. The BrdU incorporation rate is determined by calculating the numbers of BrdU positive cells per Hoechst positive cells.

In Vivo
In Vivo Intraperitoneal administration of ML221 inhibits pathological angiogenesis but enhances the recovery of normal vessels into the ischemic regions in the retina of the OIR model mice[2]. A single application of ML221 alleviates mechanical allodynia and heat hyperalgesia 7 days following chronic constriction injury (CCI), in a dose‑dependent manner. Intraspinal delivery of ML221, at the onset of and in fully‑established neuropathic pain, persistently attenuates CCI‑induced pain hypersensitivity, indicating that the apelin‑APJ system is involved in initiating and maintaining pain. Intrathecal ML221 downregulates phosphorylated extracellular signal‑related kinase (ERK) in the rat spinal cord dorsal horn, suggesting that the effect of apelin on neuropathic pain may be mediated via ERK signaling[3].
動物実験 動物モデル An ischemic retinopathy mouse model (C57BL/6 N mice)
投与量 10 mg/kg
投与経路 i.p.

化学情報

分子量 385.35 化学式

C17H11N3O6S

CAS No. 877636-42-5 SDF --
Smiles C1=CN=C(N=C1)SCC2=CC(=O)C(=CO2)OC(=O)C3=CC=C(C=C3)[N+](=O)[O-]
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 9 mg/mL ( (23.35 mM); 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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