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Lurbinectedin

別名：PM-1183, LY-01017, Tryptamicidin, PM01183

Lurbinectedin, a DNA minor groove covalent binder with potent in vitro and in vivo anti-tumour activity. Lurbinectedin inhibits RMG1 and RMG2 cell growth with IC50 of 1.25 nM and 1.16 nM, respectively.

Lurbinectedin化学構造

CAS No. 497871-47-3

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代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
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シグナル伝達経路

DNA/RNA Synthesis Signaling Pathways

DNA/RNA Synthesisシグナル伝達経路

DNA/RNA Synthesis阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Lurbinectedin, a DNA minor groove covalent binder with potent in vitro and in vivo anti-tumour activity. Lurbinectedin inhibits RMG1 and RMG2 cell growth with IC50 of 1.25 nM and 1.16 nM, respectively.
Targets
DNA minor groove [1] RMG2 cell growth [1]
(Cell-based assay)		 RMG1 cell growth [1]
(Cell-based assay)
1.16 nM 1.25 nM
In Vitro
In vitro

Lurbinectedin exhibits significant antitumor activity toward chemosensitive and chemoresistant CCC cells in vitro. Lurbinectedin plus SN-38 combination has strong synergistic effects on both the cisplatin-resistant and paclitaxel-resistant CCC cell lines.[1]
細胞実験 細胞株 The human ovarian CCC cell lines (RMG1, RMG2, KOC7C, HAC2)
濃度 0.1 nM, 0.3 nM, 1 nM, 3 nM
反応時間 48 h
実験の流れ

CCC cells (2~5×105) are treated with lurbinectedin, SN38 or in combination of the two drugs at the indicated concentrations for 48 hours. Then, the cells are harvested and stained with PI and annexin V using the annexin V-fluorescein isothiocyanate (FITC) apoptosis detection kit, according to the manufacturer's instructions. Fluorescence data are collected using flow cytometry. The sum total of early apoptotic cells (annexin V(+), PI(−) cells) and late apoptotic cells (annexin V(+), PI(+) cells) is defined as the total number of apoptotic cells. The experiments are repeated at least three times.
In Vivo
In Vivo

An examination of mouse CCC cell xenografts reveals that lurbinectedin significantly inhibits tumor growth. Lurbinectedin plus SN-38 combination results in a significant synergistic effect. Everolimus significantly enhances the antitumor activity of lurbinectedin-based chemotherapies.[1]
動物実験 動物モデル 5- to 7-week-old nude mice
投与量 0.180 mg/kg
投与経路 IV
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT06385548 Not yet recruiting
Endometrial Cancer
Vall d''Hebron Institute of Oncology
 May 2024 Phase 1|Phase 2
NCT06228066 Recruiting
Small Cell Carcinoma of the Bladder|High Grade Neuroendocrine Tumors of the Urinary Tract
National Cancer Institute (NCI)|National Institutes of Health Clinical Center (CC)
 May 15 2024 Phase 2
NCT06088290 Recruiting
Leiomyosarcoma
PharmaMar
 September 21 2023 Phase 2|Phase 3
NCT05734066 Recruiting
Refractory Ewing Sarcoma|Relapsed Ewing Sarcoma|Ewing Sarcoma
Jazz Pharmaceuticals
 May 23 2023 Phase 1|Phase 2

化学情報

分子量 784.87 化学式

C41H44N4O10S
CAS No. 497871-47-3 SDF --
Smiles CC1=CC2=C(C3C4C5C6=C(C(=C7C(=C6C(N4C(C(C2)N3C)O)COC(=O)C8(CS5)C9=C(CCN8)C2=C(N9)C=CC(=C2)OC)OCO7)C)OC(=O)C)C(=C1OC)O
保管 3 years -20°C powder

In vitro
Batch:

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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