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Flupirtine maleate

Flupirtine maleate is the salt form of Flupirtine, which is a centrally acting non-opioid analgesia, is a selective neuronal potassium channel opener that also has NMDA receptor antagonist properties.

Flupirtine maleate化学構造

CAS No. 75507-68-5

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代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
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文献中Selleckの製品使用例（2）

製品安全説明書

現在のバッチを見る： S133402 DMSO] 84 mg/mL] false] Ethanol] 2 mg/mL] false] Water] Insoluble] false 純度： 99.98%
99.98

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シグナル伝達経路

DNA/RNA Synthesis Signaling Pathways

DNA/RNA Synthesisシグナル伝達経路

DNA/RNA Synthesis阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Flupirtine maleate is the salt form of Flupirtine, which is a centrally acting non-opioid analgesia, is a selective neuronal potassium channel opener that also has NMDA receptor antagonist properties.
Targets
NMDA receptor [1] Potassium channel [6]
In Vitro
In vitro Flupirtine pre-incubated for 2 hours prevents cell death in rat cortical neurons induced by NMDA and gp120 of HIV-1. [1] Flupirtine is capable of protecting primary neurons against glutamate-induced cytotoxicity by reducing calcium ion concentrations at 1-10 mM. [2] Flupirtine pretreated for 2 hours preventsβ-amyloid-induced apoptosis in primary neuronal cells at concentrations of 1 or 5μg/mL. [3] Flupirtine at concentration of 10 μM markedly decreases nonreceptor-mediated necrotic cell death in PC 12 cultures treated with 10 mM L-glutamate, meanwhile, Flupirtine exerts anti-oxidative effects in PC 12 cultures. [4] Flupirtine-maleate at concentrations of 1 μM and 10 μM decreases TRAIL-mediated death of human living brain tissue culture. [5] Flupirtine activates inwardly rectifying potassium ion channels and thus stabilizes the resting membrane potential at a therapeutically relevant concentration. [6]
細胞実験 細胞株 PC12 cell
濃度 1 or 5 μg/mL
反応時間 72 hours
実験の流れ

For measurement of viability and generation of reactive oxygen intermediates, PC12 cells are seeded in 24- or 96-well plates coated with poly-L-lysine at 105 cells/mL. Drugs are dissolved in PBS (pH 7.4), or ethanol and filtered sterile. At the end of each experiment cells are trypsinized and pelleted together with cells of the culture supernatant. After staining for 10 min with 0.2% Trypan blue solution live (unstained) and dead (Trypan blue positive) cells are counted in a hemocytometer chamber. In addition, cellular viability is evaluated by the reduction of MTT to formazan. After 2 hours incubation with MTT (0.5 mg/ml) at 37 °C, cells are lysed in DMSO. Extinction at 570 nm is determined on a plate photometer. For staining of surviving adherent cells, plates are incubated for 10 min with 0.5% crystalviolet dissolved in 20% methanol. Plates are rinsed with water and stained cells are lysed in 50% ethanol, 0.1 M sodiumcitrate before determining extinction at 550 nm.
In Vivo
In Vivo Pre-treatment with Flupirtine exerts a protective effect on hippocampal and striatal neuronal damage and on deficits in spatial learning in rats with cerebral ischemia. [7] Flupirtine administered centrally inhibits the nociceptive responses induced by chemical, thermal, mechanical and electrical stimuli in animal studies. [8] Flupirtine exerts muscle relaxant effects in rat. [9]
動物実験 動物モデル male Wistar rats with cerebral ischemia induced by four-vessel-occlusion
投与量 5 mg/kg
投与経路 Intraperitoneal injection either 20 min before and 50 min after occlusion or directly and 70 min after occlusion

化学情報

分子量 420.39 化学式

C15H17FN4O2·C4H4O4
CAS No. 75507-68-5 SDF Download Flupirtine maleate SDFをダウンロードする
Smiles CCOC(=O)NC1=C(N=C(C=C1)NCC2=CC=C(C=C2)F)N.C(=CC(=O)O)C(=O)O
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 84 mg/mL ( (199.81 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 2 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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