Acelarin (NUC-1031)

別名：CPF-31, MTL-007, GTPL7389

製品コード：S9649 純度：99.84%

Acelarin (NUC-1031, Fosgemcitabine palabenamide, CPF-31, MTL-007, GTPL7389), a prodrug based on an aryloxy phosphoramidate derivative of gemcitabine, is a DNA synthesis inhibitor with EC50 of 0.2 nM.

CAS No. 840506-29-8

サイズ	価格(税別)	在庫状況
5mg	JPY 62000	国内在庫あり
25mg	JPY 182100	国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

製品安全説明書

現在のバッチを見る： S964901 DMSO] 100 mg/mL] false] Ethanol] 20 mg/mL] false] Water] Insoluble] false 純度： 99.84%

99.84

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シグナル伝達経路

DNA/RNA Synthesisシグナル伝達経路

DNA/RNA Synthesis阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明

Targets

DNA synthesis ^[1]
(Cell-free assay)

0.2 nM(EC50)

In Vitro
In vitro	NUC-1031 is a prodrug with potent cytostatic activity in a range of different tumor cell lines. Importantly, NUC-1031 activation is significantly less dependent on deoxycytidine kinase and on nucleoside transporters, and it is resistant to cytidine deaminase-mediated degradation.^[1]
細胞実験	細胞株	Murine leukemia L1210, human lymphocyte CEM
	濃度	1 μM
	反応時間	1 h
	実験の流れ	Metabolic Stability (Cryopreserved Hepatocytes, Human) Assay. The assay is contracted and performed by Cerep according to the published procedure.Pooled cryopreserved hepatocytes are thawed, washed, and resuspended in Krebs-Heinslet buffer (pH 7.3). The reaction is initiated by adding Acelarin (NUC-1031) (1 μM final concentration) into cell suspension and incubated in a final volume of 100 μL on a flatbottom 96-well plate for 0 and 60 min, respectively, at 37 ℃/5% CO2. The reaction is stopped by adding 100 μL of acetonitrile into the incubation mixture. Samples are then mixed gently and briefly on a plate shaker, transferred completely to a 0.8 mL V-bottom 96-well plate, and centrifuged at 2550 × g for 15 min at room temperature. Each supernatant (150 μL) is transferred to a clean cluster tube, followed by HPLC-MS/MS analysis on a Thermo Electron triplequadrupole system.

In Vivo
In Vivo	NUC-1031 shows a significant reduction in tumor volumes in vivo in pancreatic cancer xenografts.^[1]
動物実験	動物モデル	MiaPaCa-2 bearing nude mice, BxPC-3 bearing nude mice
	投与量	0.19 mM/kg, 0.076 mM/kg
	投与経路	IP

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT02351765	Completed	Biliary Tract Cancer\|Gallbladder Cancer\|Cholangiocarcinoma\|Ampullary Cancer	The Christie NHS Foundation Trust	January 2016	Phase 1
NCT02303912	Completed	Recurrent Ovarian Cancer	Imperial College Healthcare NHS Trust	November 2014	Phase 1
NCT01621854	Completed	Cancer	Imperial College London\|Nucana	October 2012	Phase 1

参考
[1] Magdalena Slusarczyk, et al. J Med Chem. 2014 Feb 27;57(4):1531-42.

参考

[1] Magdalena Slusarczyk, et al. J Med Chem. 2014 Feb 27;57(4):1531-42.

化学情報

分子量	580.47	化学式	C₂₅H₂₇F₂N₄O₈P
CAS No.	840506-29-8	SDF	--
Smiles	CC(C(=O)OCC1=CC=CC=C1)NP(=O)(OCC2C(C(C(O2)N3C=CC(=NC3=O)N)(F)F)O)OC4=CC=CC=C4
保管	3 years -20°C powder	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3 years -20°C powder	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1个月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL ( (172.27 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 20 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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