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BMH-21

BMH-21 is a DNA intercalator, which binds ribosomal DNA and inhibits RNA polymerase I (Pol I) transcription.

BMH-21化学構造

CAS No. 896705-16-1

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製品安全説明書

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シグナル伝達経路

DNA/RNA Synthesis Signaling Pathways

DNA/RNA Synthesisシグナル伝達経路

DNA/RNA Synthesis阻害剤の選択性比較

阻害剤 Citation Histone Methyltransferase
Pinometostat (EPZ5676) 54
EPZ005687 22
GSK343 58
BIX-01294 trihydrochloride 47
DZNeP (3-deazaneplanocin A) HCl 90
UNC1999 29
MM-102 24
SGC 0946 22
EPZ015666 (GSK3235025) 32
UNC0379 10
EI1 6
MI-2 (Menin-MLL Inhibitor) 11
MI-3 (Menin-MLL Inhibitor) 6
PFI-2 HCl 7
GSK126 169
EPZ004777 31
BRD4770 7
UNC0631 1
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1. "+" indicates inhibitory effect. Increased inhibition is marked by a higher "+" designation. 2. "✔" indicates inhibitory effect, but without specific value.

生物活性

製品説明 BMH-21 is a DNA intercalator, which binds ribosomal DNA and inhibits RNA polymerase I (Pol I) transcription.
Targets
RNA polymerase I [1]
In Vitro
In vitro

BMH-21 causes proteasome-dependent destruction of RPA194, the large catalytic subunit protein of Pol I holocomplex. [1]

In U2OS cancer cell line, BMH-21 results in degradation of RPA194 and translocation of NCL with IC50 of 0.05 μM and 0.07 μM, respectively. By causing nucleolar stress, BMH-21 also shows potent inhibition on cell viability. [2]
細胞実験 細胞株 U2OS osteosarcoma cells
濃度 ~5 μM
反応時間 48 hours
実験の流れ

The cells are maintained at 37 °C in a humidified atmosphere containing 5% CO2. U2OS osteosarcoma cells are cultured in DMEM supplemented with 15% fetal bovine serum. Cells are plated in 96-well plates at a density of 10000 cells/well in triplicate and incubated for 48 h with the compounds. Viability is determined using WST-1 cell proliferation reagent.
実験結果図 Methods Biomarkers 結果図 PMID
Growth inhibition assay Cell viability 28656213
Western blot Bax / Caspase-3 / Cleaved caspase-3 MDM2 / p53 / p-p53 28656213
Immunofluorescence Fibrillarin Nuclephosmin 28656213
In Vivo
In Vivo

BMH-21 reduces tumor growth in mouse xenografts. [1]
動物実験 動物モデル Athymic NCr nu/nu mice
投与量 25 or 50 mg/kg
投与経路 i.p.

化学情報

分子量 360.41 化学式

C21H20N4O2
CAS No. 896705-16-1 SDF Download BMH-21 SDFをダウンロードする
Smiles CN(C)CCNC(=O)C1=CC=CN2C1=NC3=CC4=CC=CC=C4C=C3C2=O
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 6 mg/mL ( (16.64 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 2 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機
Clear solution
5%absolute ethyl alcohol 95%Corn oil
0.25mg/ml (0.69mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 5 mg/ml clear absolute ethyl alcohol stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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