ホームページ DNA Damage/DNA Repair DNA/RNA Synthesis inhibitor - NF-κB inhibitor APX-3330 For research use only.

APX-3330

別名：E3330

APX-3330 (E3330) is a potent and selective APE1(Ref-1) inhibitor, which suppressed NF-kappa B DNA-binding activity.

APX-3330化学構造

CAS No. 136164-66-4

サイズ 価格(税別) 在庫状況
JPY 22000 国内在庫あり
JPY 67000 国内在庫あり
JPY 146500 国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例（4）

製品安全説明書

現在のバッチを見る： S744501 DMSO] 100 mg/mL] false] Ethanol] 75 mg/mL] false] Water] Insoluble] false 純度： 99.8%
99.8

APX-3330関連製品

シグナル伝達経路

DNA/RNA Synthesis Signaling Pathways

DNA/RNA Synthesisシグナル伝達経路

DNA/RNA Synthesis阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time 活性情報 PMID
Hey-C2 cells Growth inhibition assay 72 hrs Growth inhibition of human Hey-C2 cells after 72 hrs by MTS assay, GI50=35μM. 20067291
Hey-C2 cells Function assay Inhibition of Ape1/ref-1 redox activity in presence of 0.02 mM DTT and human Hey-C2 cells nuclear extracts by EMSA, IC50=10μM. 20067291
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生物活性

製品説明 APX-3330 (E3330) is a potent and selective APE1(Ref-1) inhibitor, which suppressed NF-kappa B DNA-binding activity.
Targets
NF-κB [3] APE1(Ref-1) [1]
In Vitro
In vitro E3330 affects hemangioblast development in vitro via inhibition of Ape1 redox activity. [1] E3330 inhibits the growth of human pancreatic cancer cell line PANC1, XPA1, MIAPACA, BxPC3, and PK9. E3330 also promotes exit of cell cycle in PANC1 cells, inhibits the DNA-Binding activity of HIF-1α and migration of pancreatic cancer cells. [2] In JHH6 cells, E3330 prevents the functional activation of NF-κB via the alteration of APE1 subcellular trafficking and reduces IL-6 and IL-8 expression induced by TNF-α and FAs accumulation through blockage of the redox-mediated activation of NF-κB. [3]
細胞実験 細胞株 PANC1 cells
濃度 ~30 μM
反応時間 72 hours
実験の流れ PANC1 cells are placed in one well of a 12-well plate and treated with 5 to 30 μM E3330. After a 24, 48, and 72 h of culture, the cells are washed with PBS and stained with trypan blue, and cell viability is examined by counting the live cell numbers.
In Vivo
In Vivo In mice with endotoxin-mediated hepatitis, E3330 (300 mg/kg, p.o.) attenuates the elevation of plasma tumor necrosis factor activity and protectes mice from liver injury. [4] In Rat model, E3330 (100 mg/kg, p.o.) also protectes rats from severe liver injury induced with endotoxin plus galactosamine. [5]
動物実験 動物モデル Mice with endotoxin-mediated hepatitis
投与量 300 mg/kg
投与経路 p.o.
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT03375086 Completed
Cancer
Apexian Pharmaceuticals Inc.
 January 30 2018 Phase 1

化学情報

分子量 378.46 化学式

C21H30O6
CAS No. 136164-66-4 SDF Download APX-3330 SDFをダウンロードする
Smiles CCCCCCCCCC(=CC1=C(C(=O)C(=C(C1=O)OC)OC)C)C(=O)O
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL ( (264.22 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 75 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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