RK-33

製品コード：S8246 純度：99.49%

RK-33 is a first-in-class small molecule inhibitor of DDX3 (a RNA helicase) and causes G1 cell cycle arrest, induces apoptosis, and promotes radiation sensitization in DDX3-overexpressing cells.

CAS No. 1070773-09-9

サイズ	価格(税別)	在庫状況
10mM (1mL in DMSO)	JPY 44500	国内在庫あり
2mg	JPY 22000	国内在庫あり
5mg	JPY 37000	国内在庫あり
25mg	JPY 89500	国内在庫あり
100mg	JPY 220500	国内在庫なし(納期7~10日)
1g	JPY 598500	国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：sales@selleck.co.jp よく尋ねられる質問

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製品安全説明書

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シグナル伝達経路

DNA/RNA Synthesisシグナル伝達経路

DNA/RNA Synthesis阻害剤の選択性比較

阻害剤	Citation	tRNA synthetase	RdRp	DNA synthesis	helicase	YB-1	ribonucleotide reductase	ribonucleotide reductase	PCNA	その他
ART899	0
ART812	0
ART558	0
SU056	2					+
VV116	0		+
BC-LI-0186	1	+++
Acelarin (NUC-1031)	0			++++
Suramin sodium salt	1		++							SirT1,SirT2,Topoisomerase II
ML216	3				+
Halofuginone	11	+++								Smad3
Clevudine	1
Nedaplatin	3			✔
Triapine (3-AP)	17						✔	✔
RP-6685	0
H3B-8800	0
Basic Orange 14	0
AOH1996	0								✔
Didox	0						✔	✔
Phen-DC3 Trifluoromethanesulfonate	0				✔
Robinetin	0			✔
Metarrestin	0									PNC
Brr2 Inhibitor C9	0				✔
Triglycidyl Isocyanurate (Teroxirone)	0			✔						p53
RK-33	21				✔
Oxolinic acid	0			✔						bacterial DNA gyrase,dopamine uptake
Favipiravir (T-705)	24		✔
YK-4-279	14				✔
Blasticidin S HCl	29			✔						protein synthesis
CX-3543(Quarfloxin)	0

1. "+" indicates inhibitory effect. Increased inhibition is marked by a higher "+" designation. 2. "✔" indicates inhibitory effect, but without specific value.

Cell Data

Cell Lines	Assay Type	Incubation Time	活性情報	PMID
MDA-MB-231	Cytotoxicity assay	72 hrs	Cytotoxicity against human MDA-MB-231 cells after 72 hrs by WST1 assay, IC50 = 4.01 μM.	21572541
H460	Cytotoxicity assay	72 hrs	Cytotoxicity against human H460 cells after 72 hrs by WST1 assay, IC50 = 2.87 μM.	23290252
H460	Cytotoxicity assay	72 hrs	Cytotoxicity against human H460 cells after 72 hrs by WST1 assay, IC50 = 2.8 μM.	21572541
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生物活性

製品説明

RK-33 is a first-in-class small molecule inhibitor of DDX3 (a RNA helicase) and causes G1 cell cycle arrest, induces apoptosis, and promotes radiation sensitization in DDX3-overexpressing cells.

Targets

DDX3 ^[1]

In Vitro
In vitro	RK-33 binds specifically to DDX3, but not to the closely related proteins DDX5 and DDX17. RK-33 inhibits cancer growth and radiosensitizes lung cancer cells in a DDX3-dependent manner. RK-33 has no effect on either mitochondrial respiration or ATP generation. RK-33 curbs proliferation and induces apoptosis in a DDX3-dependent fashion. Wnt signaling is mediated by DDX3 and inhibited by RK-33. RK-33 impairs radiation-induced DNA damage repair by inhibiting NHEJ activity^[1].
細胞実験	細胞株	MDA-MB-231 cells
	濃度	7.5 μM
	反応時間	12 h
	実験の流れ	Healthy, 60-70% confluent MDA-MB-231 cells are transduced with shDDX3 lentivirus particles. Knockdown of DDX3 expression is confirmed both by qRT-PCR and immunoblotting. MDA-MB-231 cells are treated with RK-33 (7.5 μM) for 12 h and harvested for RNA. Microarray experiments are performed.
実験結果図	Methods	Biomarkers	結果図	PMID
	Western blot	DDX3 Cyclin D1 / Cyclin E1		30292066
	Growth inhibition assay	Cell viability		27634756

In Vivo
In Vivo	RK-33 in combination with radiation induces tumor regression in multiple mouse models of lung cancer. RK-33, at the dose used, is non-toxic in SCID mice. RK-33-treated mice do not exhibit any discernable morphological changes^[1].
動物実験	動物モデル	SCID mice
	投与量	20 mg/kg
	投与経路	i.p.

参考
[1] Bol GM, et al. EMBO Mol Med. 2015, 7(5):648-69.

参考

[1] Bol GM, et al. EMBO Mol Med. 2015, 7(5):648-69.

化学情報

分子量	428.44	化学式	C₂₃H₂₀N₆O₃
CAS No.	1070773-09-9	SDF	Download RK-33 SDFをダウンロードする
Smiles	COC1=CC=C(C=C1)CN2C=NC3=C2N=CN=C4C3=NC(=O)N4CC5=CC=C(C=C5)OC
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	１ケ月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 40 mg/mL ( (93.36 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

Clear solution

5%DMSO 1 Corn oil

2.0mg/ml (4.67mM)

Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 40 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
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C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):