Imeglimin (EMD 387008) Hydrochloride

別名：PXL 008 Hydrochloride, RVT-1501 Hydrochloride, IMEG Hydrochloride

製品コード：S9925 純度：99.99%

Imeglimin (EMD 387008, IMEG, PXL 008, RVT-1501) Hydrochloride is a new class of oral glucose-lowering agents. Imeglimin normalizes glucose tolerance and insulin sensitivity by preserving mitochondrial function from oxidative stress and favoring lipid oxidation in liver of HFHSD mice.

Imeglimin (EMD 387008) Hydrochloride化学構造

CAS No. 775351-61-6

サイズ	価格(税別)	在庫状況
10mM (1mL in DMSO)	JPY 29500	国内在庫なし(納期7~10日)
5mg	JPY 22000	国内在庫あり
25mg	JPY 58000	国内在庫あり
100mg	JPY 145000	国内在庫なし(納期7~10日)
1g	JPY 448500	国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

製品安全説明書

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99.99

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生物活性

製品説明	Imeglimin (EMD 387008, IMEG, PXL 008, RVT-1501) Hydrochloride is a new class of oral glucose-lowering agents. Imeglimin normalizes glucose tolerance and insulin sensitivity by preserving mitochondrial function from oxidative stress and favoring lipid oxidation in liver of HFHSD mice.

In Vitro
In vitro	Preincubation with Imeglimin (10 mM for 4 h or 100 μM for 24 h) fully prevents tert-butylhydroperoxide (tBH)-induced cell death.<sup><a class="sref" href="#s_ref">[2]</a></sup>
細胞実験	細胞株	Human endothelial cells (HMEC-1)
	濃度	100 μM, 10 mM
	反応時間	24 h, 4 h
	実験の流れ	HMEC-1 preincubated with or without Imeglimin (10 mM for 4 h or 100 μM for 24 h) or with CsA (1 μM for 30 min) are ished with PBS before subsequent exposure to 0.5 mM tBH in FBS-free culture medium for 45 min. Cells are then ished with PBS and incubated at 37 °C for 24 h in a complete MCDB medium. Alternatively, cells are exposed to 5.5 mM glucose (control cells) or to 33 mM glucose for 48 h. Cytotoxicity is evaluated with a double-stain system using the Annexin V-Fluoprobes 488 kit combined with propidium iodide.

In Vivo
In Vivo	Imeglimin normalizes glucose tolerance and insulin sensitivity by preserving mitochondrial function from oxidative stress and favoring lipid oxidation in liver of high-fat, high-sucrose diet (HFHSD) mice.<sup><a class="sref" href="#s_ref">[1]</a></sup>
動物実験	動物モデル	16-week high-fat, high-sucrose diet (HFHSD) mice
	投与量	200 mg/kg
	投与経路	o.g.

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT03802786	Completed	Hepatic Impairment	Poxel SA	November 6 2018	Phase 1
NCT03646331	Completed	Bioequivalence	Poxel SA	September 3 2018	Phase 1
NCT03618316	Completed	Healthy	Poxel SA	June 19 2018	Phase 1
NCT02373150	Completed	Type 2 Diabetes Mellitus	Poxel SA	February 2015	Phase 1

参考
[1] Guillaume Vial, et al. Diabetes. 2015 Jun;64(6):2254-64. [2] Detaille D, et al. Cell Death Discov. 2016 Jan 18;2:15072.

参考

化学情報

分子量	191.66	化学式	C₆H₁₃N₅.ClH
CAS No.	775351-61-6	SDF	--
Smiles	Cl.CC1N=C(N)NC(=N1)N(C)C
保管	3 years -20°C powder	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3 years -20°C powder	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	１ケ月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 38 mg/mL ( (198.26 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : 38 mg/mL

Ethanol : 38 mg/mL

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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