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FH535

FH535 is a Wnt/β-catenin signaling inhibitor and also a dual PPARγ and PPARδ antagonist.

FH535化学構造

CAS No. 108409-83-2

サイズ 価格(税別) 在庫状況
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代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
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製品安全説明書

現在のバッチを見る： S748401 DMSO] 72 mg/mL] false] Water] Insoluble] false] Ethanol] Insoluble] false 純度： 100.00%
100.00

FH535関連製品

シグナル伝達経路

Wnt/beta-catenin Signaling Pathways

Wnt/beta-cateninシグナル伝達経路

Wnt/beta-catenin阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 FH535 is a Wnt/β-catenin signaling inhibitor and also a dual PPARγ and PPARδ antagonist.
Targets
Wnt/β-catenin [1] PPARγ [1] PPARδ [1]
In Vitro
In vitro FH535 antagonizes β-Catenin/Tcf–mediated transcription, and inhibits recruitment of the coactivators GRIP1 and β-catenin to PPARδ and PPARγ. FH535 shows selective anti-proliferation effect on some cancer cells expressing high or active Wnt/β-catenin pathway. [1] FH535 increases cigarette smoke condensate cytotoxicity, and causes changes in β-catenin and EGR-1 signaling. [2] FH535 has potential therapeutic value in treatment of liver cancer by targeting liver cancer stem cells and hepatocellular carcinoma cell lines. [3]
Kinase Assay High-throughput Library Screen
Three copies of the optimized or mutated Tcf-binding element from TOPFLASH or FOPFLASH driving a secreted alkaline phosphatase reporter gene are cloned into pCEP4 plasmid, replacing the cytomegalovirus promoter. The plasmids are transfected into HepG2 cells, and hygromycin-resistant clones are pooled. Library screening is done at 20 μmol/L concentration in HepG2 serum-free media. Hits are tested in the HCT116 cell line for inhibition of TOPFLASH luciferase activity but not for inhibition of a reporter activity controlled from β-actin promoter.
細胞実験 細胞株 HCT116, SW48, RKO, LoVo, COLO205, IEC6, A427, HCC15, NCI-H1703, A549, HepG2, Hep3b, Huh7, Fibroblasts
濃度 30 μM
反応時間 48 hours
実験の流れ Cell viability is determined by the modified 3H-thymidine incorporation assay. Briefly, cells are plated in 96-well microplates for 24 h and treated in triplicate with various concentrations of the test compound. After 48 h of compound exposure, the cells are incubated for an additional 48 h in compound-free medium. The cells are then incubated in medium containing 3H-thymidine for 24 h, washed and mixed with the scintillant in the 96-well plate. Individual wells are counted with a 96-well scintillation counter and the LC50 is calculated.

化学情報

分子量 361.20 化学式

C13H10Cl2N2O4S
CAS No. 108409-83-2 SDF Download FH535 SDFをダウンロードする
Smiles CC1=C(C=CC(=C1)[N+](=O)[O-])NS(=O)(=O)C2=C(C=CC(=C2)Cl)Cl
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 72 mg/mL ( (199.33 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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