iCRT14

iCRT14 is a β-catenin/Tcf inhibitor with a Ki value of 54 ± 5.2 μM in homogeneous fluorescence polarization (FP) assay.

iCRT14化学構造

CAS No. 677331-12-3

サイズ 価格(税別) 在庫状況
JPY 22000 国内在庫あり
JPY 55500 国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970|電子メール:[email protected]
よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例(4)

製品安全説明書

現在のバッチを見る: S870401 DMSO] 37 mg/mL] false] Water] Insoluble] false] Ethanol] Insoluble] false 純度: 99.86%
99.86

iCRT14関連製品

Wnt/beta-catenin阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 iCRT14 is a β-catenin/Tcf inhibitor with a Ki value of 54 ± 5.2 μM in homogeneous fluorescence polarization (FP) assay.
Targets
β-catenin/Tcf [1]
54 μM(Ki)
In Vitro
In vitro

iCRT14 suppresses the transcriptional activity of canonical Wnt signaling, downregulates Wnt/β-catenin-induced target genes, and inhibits the growth of colorectal cancer cells in vitro[1]. iCRT14 shows a modest reduction in the amount of Dvl but has no effect on Dvl phosphorylation itself. iCRT14 inhibits the Wnt responsive STF16-luc reporter in mammalian HEK293 cells with an IC50 of 40.3 nM. iCRT14 can also interfere with TCF binding to DNA in addition to its ability to influence TCF-β-catenin interaction[2].

細胞実験 細胞株 Rat2 cells
濃度 25 and 50 μM
反応時間 2 h
実験の流れ

Rat2 cells are pretreated with iCRTs at the indicated doses and stimulated for 2 h with Wnt3a or Wnt5a. Cell lysate is harvested for western analysis of Dvl2 phosphorylation.

実験結果図 Methods Biomarkers 結果図 PMID
Western blot BIRC5 / Myc / Axin2 caspase 3 / cleaved caspase 3 / cleaved PARP Snail / pS9-GSK-3β / GSK-3β / Akt1 / Akt2 24995804
Growth inhibition assay Cell viability 24995804
In Vivo
In Vivo

Administration of iCRT14 to the HCT116 and HT29 xenograft models reveals a marked decrease in CycD1, coincided with reduced proliferation of the tumors. Furthermore, these effects are correlated with a marked reduction (∼50%) in the initial growth rate of tumors within the first 3 wk (∼day 19) of compound administration. After day 19, however, the rate of tumor growth is comparable with that of DMSO-treated control. Throughout the course of the study, the mice does not display any signs of systemic toxicity or weight loss that would indicate off-target or nonspecific effects. The compound may be metabolized rapidly in vivo, thus reducing its bioavailability[2].

動物実験 動物モデル HCT116 and HT29 xenograft models (implanted tumor cells in athymic nude mice)
投与量 50 mg/kg
投与経路 i.p.

化学情報

分子量 375.44 化学式

C21H17N3O2S

CAS No. 677331-12-3 SDF --
Smiles CC1=CC(=C(N1C2=CN=CC=C2)C)C=C3C(=O)N(C(=O)S3)C4=CC=CC=C4
保管 3 years -20°C powder

In vitro
Batch:

DMSO : 37 mg/mL ( (98.55 mM); 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

* 必須

大学・企業名を記入してください
名前を記入してください
電子メール・アドレスを記入してください 有効なメールアドレスを入力してください
お問い合わせ内容をご入力ください
Tags: iCRT14を買う | iCRT14 ic50 | iCRT14供給者 | iCRT14を購入する | iCRT14費用 | iCRT14生産者 | オーダーiCRT14 | iCRT14化学構造 | iCRT14分子量 | iCRT14代理店