KYA1797K

製品コード：S8327 純度：99.59%

KYA1797K is a highly potent and selective Wnt/β-catenin inhibitor with IC50 of 0.75 µM (TOPflash assay).

CAS No. 1956356-56-1

サイズ	価格(税別)	在庫状況
10mM (1mL in DMSO)	JPY 34000	国内在庫あり
5mg	JPY 22000	国内在庫なし(納期7~10日)
25mg	JPY 74500	国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

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製品安全説明書

現在のバッチを見る： S832701 DMSO] 29 mg/mL] false] Water] Insoluble] false] Ethanol] Insoluble] false 純度： 99.59%

99.59

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シグナル伝達経路

Wnt/beta-cateninシグナル伝達経路

Wnt/beta-catenin阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines	Assay Type	Concentration	Incubation Time	活性情報	PMID
NCI-H1650	Function assay	25 μmol/L	0, 3, 6, 9, 12 and 24 h	KYA1797K treatment accelerated reduction of β-catenin and pan-Ras levels	30679620
MKN74 cells	Function assay	5 or 25 μM	24 h	reduces β-catenin level at a concentration of 25 μM	30965636
NCI-N87	Function assay	5 or 25 μM	24 h	reduces β-catenin, pan-Ras and p-ERK levels in a concentration-dependent manner	30965636
NCI-H460	Function assay	25 μmol/L	0, 3, 6, 9, 12 and 24 h	KYA1797K treatment accelerated reduction of β-catenin and pan-Ras levels	30679620
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生物活性

製品説明

KYA1797K is a highly potent and selective Wnt/β-catenin inhibitor with IC50 of 0.75 µM (TOPflash assay).

Targets

Wnt/β-catenin ^[1]
(in HEK293 cells)

0.75 μM

In Vitro
In vitro	KYA1797K significantly decreases reporter activities for the Wnt/β-catenin and MAPK/ERK pathways but does not affect the reporter activities of other cancer-related pathways, such as the Notch and TGFβ pathways, thus, KYA1797K selectively regulates the Wnt/β-catenin and Ras/ERK pathways. KYA1797K enhances the β-catenin binding affinity of endogenous axin, GSK3β and β-TrCP. Interaction between APC and β-catenin is not enhanced by KYA1797K. It promotes the formation of the β-catenin destruction complex. KYA1797K degrades both β-catenin and Ras in these cells(CRC lines SW480, LoVo, DLD1 and HCT15) in a dose-dependent manner, cell proliferation is also suppressed by KYA1797K treatment. KYA1797K inhibits proliferation of CRC cells mainly via destabilization of β-catenin with additional Ras degradation. KYA1797K directly targeted axin and modulated conformation of the β-catenin destruction complex^[1].
細胞実験	細胞株	CRC lines SW480, LoVo, DLD1 and HCT15.
	濃度	25 μM
	反応時間	72 h
	実験の流れ	To assay cell proliferation, HCT15 or SW480 cells are plated at a density of 2 × 10⁴ cells/well, and D-WT or D-MT cells were seeded at a density of 1×10⁴ cells/well in a 24-well plate. The cells are then treated with 25 μM KYA1797K or with control (DMSO) for 72 h. In a 96-well plate, cells are seeded at a density of 3 × 10³ cells/well. After 24 h, the cells are treated with KY1220, KYA1797K, IWR-1 or XAV939 for 4 d. Next, MTT reagent is added to each well at a concentration of 0.25 mg/ml. After incubation for 2 h at 37°C, insoluble purple formazan is obtained by removing the medium and incubating in 1 ml (24-well) or 200 μl (96-well) of DMSO for 1 h. The absorbance of the formazan product is determined at 590 nm every 24 h.

In Vivo
In Vivo	KYA1797K administration by intraperitoneally injection(i.p.) (25 mg/kg) reduces both weight and volume of the tumor by 70% in mice carrying xenografted tumors from the D-MT cell line that harbors both APC and KRAS mutations. KYA1797K treatment significantly reduces levels of β-catenin and Ras proteins as well as Wnt/β-catenin and Ras signaling target. No change in the weight and no abnormalities in liver tissues of mice treated with KYA1797K. KYA1797K significantly reduces the subcellular localization of β-catenin in the nuclei and pan-Ras on the membrane of tumor cells. Thus, KYA1797K has anti-tumor effect^[1].
動物実験	動物モデル	mice carrying xenografted tumors
	投与量	25 mg/kg
	投与経路	i.p.

参考
[1] Cha PH, et al. Nat Chem Biol. 2016, 12(8):593-600.

参考

[1] Cha PH, et al. Nat Chem Biol. 2016, 12(8):593-600.

化学情報

分子量	442.51	化学式	C₁₇H₁₁N₂O₆S₂.K
CAS No.	1956356-56-1	SDF	Download KYA1797K SDFをダウンロードする
Smiles	C1=CC(=CC=C1C2=CC=C(O2)C=C3C(=O)N(C(=S)S3)CCC(=O)[O-])[N+](=O)[O-].[K+]
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	１ケ月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 29 mg/mL ( (65.53 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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