BI-D1870

BI-D1870 is an ATP-competitive inhibitor of S6 ribosome for RSK1/2/3/4 with IC50 of 31 nM/24 nM/18 nM/15 nM in cell-free assays, respectively; 10- to 100-fold selectivity for RSK than MST2, GSK-3β, MARK3, CK1 and Aurora B. BI-D1870 exhibits anticancer attributes including the generation of reactive oxygen species (ROS) and increases in endoplasmic reticulum (ER) stress and autophagy.

BI-D1870化学構造

CAS No. 501437-28-1

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 40800 国内在庫あり
JPY 25500 国内在庫あり
JPY 100500 国内在庫あり
JPY 598500 国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970|電子メール:sales@selleck.co.jp
よく尋ねられる質問

製品安全説明書

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シグナル伝達経路

S6 Kinase阻害剤の選択性比較

阻害剤 Citation p70 S6K p70 S6K1 RSK1 RSK2 RSK3 RSK4 p70S6K1 その他
BI-D1870 56
AT7867 27 Akt2,PKA,Akt1
PF-4708671 57
H 89 2HCl 180 PKA,PKG
Staurosporine (STS) 173 PKCα,c-Fgr,phosphorylase kinase
BRD7389 0
Prexasertib (LY2606368) 19 Chk1,Chk2
Pluripotin (SC1) 3 ERK1,RasGAP
LJH685 8
LJI308 7
LY2584702 Tosylate 16
LY2584702 24
AT13148 13 PKA,ROCK2,ROCK1
L-Norvaline 0 arginase
S6K-18 2
3'-Hydroxypterostilbene 1 p38MAPK
AD80 7 Raf,Src,RET V804M
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1. "+" indicates inhibitory effect. Increased inhibition is marked by a higher "+" designation. 2. "✔" indicates inhibitory effect, but without specific value.

Cell Data

Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time 活性情報 PMID
LNCaP-Clone-FGC Growth Inhibition Assay Inhibition of human LNCaP-Clone-FGC cell growth in a cell viability assay, IC50 = 3.70041 μM. SANGER
JEG-3 Growth Inhibition Assay Inhibition of human JEG-3 cell growth in a cell viability assay, IC50 = 3.6919 μM. SANGER
LB2241-RCC Growth Inhibition Assay Inhibition of human LB2241-RCC cell growth in a cell viability assay, IC50 = 3.68625 μM. SANGER
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生物活性

製品説明 BI-D1870 is an ATP-competitive inhibitor of S6 ribosome for RSK1/2/3/4 with IC50 of 31 nM/24 nM/18 nM/15 nM in cell-free assays, respectively; 10- to 100-fold selectivity for RSK than MST2, GSK-3β, MARK3, CK1 and Aurora B. BI-D1870 exhibits anticancer attributes including the generation of reactive oxygen species (ROS) and increases in endoplasmic reticulum (ER) stress and autophagy.
Targets
RSK4 [1]
(Cell-free assay)
RSK3 [1]
(Cell-free assay)
RSK2 [1]
(Cell-free assay)
RSK1 [1]
(Cell-free assay)
15 nM 18 nM 24 nM 31 nM
In Vitro
In vitro

BI-D1870 inhibits RSK1, RSK2, RSK3 and RSK4 with an IC50 of 10–30 nM, but does not significantly inhibit ten other AGC kinase members and over 40 other protein kinases tested at 100-fold higher concentrations. BI-D1870 is cell permeant and prevents the RSK-mediated phorbol ester- and EGF -induced phosphorylation of glycogen synthase kinase-3β and LKB1 in human embry-onic kidney 293 cells and Rat-2 cells. BI-D1870 does not affect the agonist-triggered phosphorylation of substrates for six other AGC kinases. Moreover, BI-D1870 does not suppress the phorbol ester- or EGF-induced phosphorylation of CREB. [1]

Kinase Assay Protein kinase assays
Purified His6–RSK1, His6–RSK2 or GST–RSK2 1–389:S381E (1–2 units/mL) are assayed for 10 min at 30 °C in a 50 μL assay mixture in Buffer A containing 30 μM substrate peptide (KEAKEKRQEQIAKRRRLSSLRASTSKSGGSQK), 10 mM magnesium acetate and 100 μM of [γ-32P]ATP. Reactions are terminated and analysed as described previously. The amount of enzyme that catalysed the phosphorylation of 1 nmol of substrate peptide in 1 min is termed one unit. In order to assay RSK and MSK1 in HEK-293 or Rat-2 cell lysates, these kinases are immunoprecipitated from the cell lysates (0.1 mg of lysate protein for RSK and 0.3 mg for MSK1) and for RSK assays the immunoprecipitates are washed twice with Buffer A containing 1 mM ATP and twice with Buffer A prior to the assay, as a precaution to ensure dissociation of BI-D1870 from the RSK isoforms.
実験結果図 Methods Biomarkers 結果図 PMID
Western blot p-GSK3 / p-ERK / ERK / p-CREB / CREB / p-S6 / p-LKB1 / LKB1 p-YB1 / YB1 / p-Bad / Bad / p-RSK / RSK IRF4 / MYC / MCL-1 / PARP p-GSK3 / p-ERK / ERK / p-CREB / CREB / p-S6 / p-LKB1 / LKB1 p-YB1 / YB1 / p-Bad / Bad / p-RSK / RSK IRF4 / MYC / MCL-1 / PARP 17040210
Immunofluorescence PDCD4 / F-actin PDCD4 / F-actin 25002506
Growth inhibition assay Cell viability Cell viability 28415756

化学情報

分子量 391.42 化学式

C19H23F2N5O2

CAS No. 501437-28-1 SDF Download BI-D1870 SDFをダウンロードする
Smiles CC1C(=O)N(C2=CN=C(N=C2N1CCC(C)C)NC3=CC(=C(C(=C3)F)O)F)C
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 78 mg/mL ( (199.27 mM); 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機
Clear solution
5%DMSO 40% 5% 50%ddH2O
1.25mg/ml (3.19mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL 25 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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よくある質問(FAQ)

質問1:
BI-D1870 (catalog No.S2843) is found as a racemic mixture?

回答
Yes, BI-D1870 (catalog No.S2843) is found as a racemic mixture.

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