ホームページ Protein Tyrosine Kinase c-RET inhibitor - Src inhibitor - S6 Kinase inhibitor AD80 For research use only.

AD80

AD80, a multikinase inhibitor, shows strong activity against human RET (c-RET), BRAF, S6K, and SRC but were much less active than either AD57 or AD58 against mTOR. The IC50 value for RET is 4 nM.

AD80化学構造

CAS No. 1384071-99-1

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 52000 国内在庫なし(納期7~10日)
JPY 22000 国内在庫あり
JPY 40500 国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例（7）

製品安全説明書

現在のバッチを見る： S851801 DMSO] 94 mg/mL] false] Ethanol] 94 mg/mL] false] Water] Insoluble] false 純度： 99.85%
99.85

AD80関連製品

シグナル伝達経路

c-RET Signaling Pathways

c-RETシグナル伝達経路

c-RET阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 AD80, a multikinase inhibitor, shows strong activity against human RET (c-RET), BRAF, S6K, and SRC but were much less active than either AD57 or AD58 against mTOR. The IC50 value for RET is 4 nM.
Targets
Raf [2]
(Cell-free)		 Src [2]
(Cell-free)		 S6 Kinase [2]
(Cell-free)		 RET V804M [1]
(Cell-free assay)		 RET V804L [1]
(Cell-free assay)		 もっとクリックする
0.4 nM 0.6 nM
In Vitro
In vitro AD80 prevents the phosphorylation of RET as well as of extracellular signa-regulated kinase (ERK), AKT, and S6K at low nanomolar concentrations in kinesin family member 5B (KIF5B)-RET-expressing Ba/F3 cells. Treatment with AD80 results in up-regulation of genes that are typically repressed by active KRAS. On the contrary, genes that are activated by KRAS were down-regulated[1]. On the basis of in vitro human kinase profiles, AD80 and AD81 inhibit RET, RAF, SRC and S6K, with greatly reduced mTOR activity relative to AD57 and AD58. AD80 inhibits proliferation of MZ-CRC-1 and TT thyroid cancer cells in culture, probably through the induction of apoptosis[2].
細胞実験 細胞株 LC-2/AD cells
濃度 0, 10, or 100 nM
反応時間 4 h
実験の流れ

Immunoblotting is performed in LC-2/AD cells treated with AD80, cabozantinib, or vandetanib (4 hours).
実験結果図 Methods Biomarkers 結果図 PMID
Western blot p-RET / RET / p-AKT / AKT / p-ERK / ERK / p-S6 / S6 28615362
In Vivo
In Vivo AD80 is a highly potent RET inhibitor with a favorable pharmacokinetic profile in clinically relevant RET fusion-driven tumor models. AD80 potently shrinks RET-rearranged tumors in patient-derived xenografts. A pronounced reduction in phosphorylation of RET as well as AKT and ERK in tumors treated with AD80 (25 mg/kg) is observed but not in tumors treated with cabozantinib or vandetanib[1].
動物実験 動物モデル NSG mice
投与量 12.5 to 25 mg/kg 
投与経路 oral gavage

化学情報

分子量 473.43 化学式

C22H19F4N7O
CAS No. 1384071-99-1 SDF Download AD80 SDFをダウンロードする
Smiles CC(C)N1C2=NC=NC(=C2C(=N1)C3=CC=C(C=C3)NC(=O)NC4=C(C=CC(=C4)C(F)(F)F)F)N
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 94 mg/mL ( (198.55 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 94 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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